上(shang)海(hai)2025年(nian)8月14日 /美通社/ -- 近日，上海柯君醫藥科技有限公司關于新型抗血栓藥物依福格雷（CG-0255）的重要藥物化學研究成果，在國際權威藥學期刊European Journal of Medicinal Chemistry上(shang)正式(shi)發表。該研(yan)究系統(tong)介紹了全(quan)球(qiu)首(shou)創的巰基(ji)前藥CG-0255的藥物(wu)發現與(yu)優化過(guo)程，并首(shou)次披露了其全(quan)面的藥代動(dong)力學特性和抗血小板藥效。

心腦血管疾病與現有藥物的局限

心腦血管疾病是(shi)全球(qiu)主要的(de)(de)(de)(de)死亡原因(yin)，血栓形成(cheng)是(shi)其中(zhong)的(de)(de)(de)(de)關鍵(jian)因(yin)素。目前，通(tong)過(guo)(guo)阻斷血小板上的(de)(de)(de)(de)P2Y12受(shou)體來(lai)抑制血小板聚集的(de)(de)(de)(de)藥物（如氯(lv)(lv)吡格(ge)雷(lei)）是(shi)重要的(de)(de)(de)(de)治(zhi)療手(shou)段。然而，氯(lv)(lv)吡格(ge)雷(lei)需(xu)要通(tong)過(guo)(guo)肝臟中(zhong)復雜的(de)(de)(de)(de)多步氧(yang)化(hua)代謝(xie)才(cai)能(neng)轉(zhuan)化(hua)為起效(xiao)的(de)(de)(de)(de)活性(xing)物質(zhi)H4。這個過(guo)(guo)程導致(zhi)藥物起效(xiao)慢、由(you)于遺(yi)傳藥理學導致(zhi)不同患者(zhe)間效(xiao)果差異大（即由(you)于氧(yang)化(hua)代謝(xie)酶的(de)(de)(de)(de)先(xian)天(tian)缺失(shi)導致(zhi)的(de)(de)(de)(de)"氯(lv)(lv)吡格(ge)雷(lei)抵抗"），并且容易與其他藥物發生相互作用(yong)。此(ci)外(wai)，氯(lv)(lv)吡格(ge)雷(lei)只有口服劑型，無法滿足急救(jiu)或吞咽(yan)困難患者(zhe)的(de)(de)(de)(de)需(xu)求。

CG-0255的創新設計與優勢

CG-0255是一種基于活性物質H4設計的新型巰基前藥。它藥物化學方面的核心創新設計在于繞開了氯吡格雷依賴的復雜氧化代謝路徑。CG-0255進入體內后，主要通過在人體內廣泛存在的羧酸酯酶（CES）進行(xing)一(yi)步水解，即可(ke)快速釋放出起效的(de)H4。

研究通過體外和體內實驗充分證(zheng)實了(le)CG-0255的(de)優(you)勢：

1. 起效快，個體差異小： 動物實驗（比格犬）顯示，無論是口服還是靜脈注射CG-0255，都能在10分鐘內快速起效，并在30分鐘內達到最強的抗血小板效果。由于代謝路徑簡單直接，避免了"氯吡格雷抵抗"問題，減少了不同患者間的效果差異和藥物相互作用風險。
2. 雙劑型潛力： CG-0255本身具有良好的穩定性和溶解性，這使得它有望同時開發成口服片劑和注射劑。口服劑型適合長期預防，注射劑型則能用于心梗、卒中等緊急情況或無法口服藥物的患者，大大拓寬了臨床應用范圍。
3. 高效低劑量： 動物實驗（比格犬）數據顯示，口服CG-0255時，僅需氯吡格雷十分之一的劑量，就能在體內達到與氯吡格雷相同水平的活性H4暴露量，并產生相當的抗血小板效果。這意味著它可能具有更好的療效潛力、更低的副作用風險和更優的藥物經濟學價值。
4. 效果可預測： 研究還發現，活性H4在體內的濃度以及藥物對血小板的抑制率，都隨著給藥劑量的增加而顯著提高，呈現出清晰的劑量相關性，便于醫生精準控制用藥。

研究基礎與未來展望

該研究通過嚴謹的(de)實(shi)驗(yan)設計和體(ti)內體(ti)外模型的(de)驗(yan)證性研究為(wei)CG-0255的(de)優(you)(you)勢(shi)提供(gong)了全(quan)面的(de)科學依據(ju)。其優(you)(you)異(yi)的(de)體(ti)外代謝穩定性和明確(que)的(de)作用(yong)機(ji)制，為(wei)其進(jin)一步(bu)臨(lin)床(chuang)開發奠定了重要基礎。

目前，CG-0255的美國Ⅲ期臨床試驗正在推進中，在中國腦卒中患者中的II期臨床試驗也即將開始。這一階段的(de)(de)(de)(de)研究將充分評(ping)估(gu)其在人體(ti)中(zhong)的(de)(de)(de)(de)療效和(he)安全性(xing)，是藥物最終能否上(shang)市應用的(de)(de)(de)(de)關鍵(jian)步驟(zou)。如果成功，CG-0255有望為心腦(nao)血管疾病(bing)患(huan)者，特別是那些面臨"氯吡格雷抵(di)抗"或(huo)需要急救治療的(de)(de)(de)(de)患(huan)者，提供(gong)一種(zhong)新的(de)(de)(de)(de)、更優(you)的(de)(de)(de)(de)治療選擇。

論文鏈接：
//www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S022352342500738X

本(ben)(ben)次融資(zi)所得資(zi)金(jin)將(jiang)用于加速推進心腦血管(guan)(guan)領域核(he)(he)心產品CG-0255的(de)臨床(chuang)開(kai)發進程。此前，柯君(jun)醫(yi)藥已獲(huo)得包括泰瓏投資(zi)、漢康資(zi)本(ben)(ben)、涌鏵投資(zi)等多家業界知(zhi)名機構的(de)長期青睞。柯君(jun)醫(yi)藥自2018年在(zai)上海張江成立以來(lai)，已構建起全(quan)球領先的(de)靶(ba)向前藥與核(he)(he)酸藥物技術平臺(tai)，專注于小分(fen)子及核(he)(he)酸藥物研發，在(zai)研管(guan)(guan)線中有多款(kuan)具有全(quan)球自主知(zhi)識(shi)產權(quan)且市場潛力巨大(da)的(de)創新藥物。

柯君醫藥自主研發(fa)(fa)的(de)(de)新一代(dai)抗血小板藥物CG-0255，是(shi)一款創新型的(de)(de)P2Y12受體拮抗劑(ji)(ji)，采用(yong)了(le)全新設計的(de)(de)代(dai)謝(xie)路徑，臨床(chuang)(chuang)數據顯示出其具(ju)有Best-in-Class潛力。CG-0255在美(mei)國(guo)已(yi)(yi)(yi)完成(cheng)注(zhu)射和口服兩種劑(ji)(ji)型的(de)(de)一期臨床(chuang)(chuang)試驗，相(xiang)關成(cheng)果已(yi)(yi)(yi)先(xian)后在2023年(nian)美(mei)國(guo)心(xin)臟(zang)病(bing)協(xie)會(hui)（AHA）和2024年(nian)歐洲心(xin)臟(zang)協(xie)會(hui)（ESC）年(nian)會(hui)上受邀發(fa)(fa)布。目(mu)前，公(gong)司(si)正在美(mei)國(guo)積極推進該品種的(de)(de)注(zhu)冊臨床(chuang)(chuang)階段(duan)工(gong)作(zuo)，在中國(guo)也(ye)已(yi)(yi)(yi)提(ti)交了(le)臨床(chuang)(chuang)開發(fa)(fa)申請，相(xiang)關臨床(chuang)(chuang)開發(fa)(fa)工(gong)作(zuo)將(jiang)快速跟進。

除心腦(nao)血管領域外，柯(ke)君醫藥在(zai)抗病毒領域亦取(qu)得顯著(zhu)成就(jiu)，包括抗廣譜呼(hu)吸(xi)道抗病毒藥物、慢(man)性(xing)乙肝(gan)功能性(xing)治(zhi)愈(yu)等多個(ge)管線均取(qu)得突破性(xing)進展，展現出廣闊的臨床應(ying)用前(qian)景(jing)。

公(gong)(gong)司(si)創始人何公(gong)(gong)欣博士有逾30年(nian)創新(xin)藥研(yan)發(fa)和(he)產業化經驗，參(can)與并主導(dao)了多(duo)個國際(ji)best-in-class新(xin)藥的(de)研(yan)發(fa)工作，是多(duo)個全球在售的(de)"重磅炸彈"產品的(de)主要(yao)發(fa)明人和(he)研(yan)發(fa)項目負責人。公(gong)(gong)司(si)核心科學和(he)運(yun)營(ying)管(guan)理團(tuan)隊均來自世界知名跨國醫藥公(gong)(gong)司(si)，在心腦(nao)血管(guan)、代謝、呼吸、抗病毒等領域的(de)創新(xin)藥研(yan)發(fa)、臨床運(yun)營(ying)和(he)產業化方面(mian)的(de)豐富經驗。

柯君醫藥(yao)創始人何公欣博士表示：感(gan)謝各位投(tou)資者對柯(ke)君在研管線(xian)的(de)高度(du)認可(ke)。投(tou)入的(de)資金將(jiang)加速推(tui)進我(wo)(wo)們(men)(men)核心產品在中國和美國的(de)臨(lin)床(chuang)開(kai)發(fa)(fa)進度(du)，助力管線(xian)的(de)全(quan)球布局。柯(ke)君醫藥(yao)一直致(zhi)力于進行創新藥(yao)的(de)自主(zhu)研發(fa)(fa)，以解決實質性的(de)臨(lin)床(chuang)需求，我(wo)(wo)們(men)(men)期待與投(tou)資人和合作(zuo)(zuo)伙伴(ban)緊(jin)密合作(zuo)(zuo)，推(tui)動產品的(de)研發(fa)(fa)和商業化進程，為患者帶來福利，為社會(hui)創造價值(zhi)。

國信創新股權表示：我們看好公司的(de)資(zi)(zi)深(shen)管理團隊在(zai)創新(xin)藥研發領(ling)域的(de)豐富經驗和資(zi)(zi)源積累(lei)，核心產(chan)(chan)品已經獲得的(de)臨(lin)床(chuang)(chuang)數據非常優異，有望解決(jue)現有治療藥物(wu)存在(zai)的(de)問題，具(ju)備(bei)較大的(de)市場潛(qian)力，同時公司還布局(ju)了具(ju)備(bei)重(zhong)大臨(lin)床(chuang)(chuang)價(jia)值的(de)創新(xin)管線(xian)，希望本輪(lun)融資(zi)(zi)能(neng)夠幫助(zhu)公司加(jia)快(kuai)發展，推進(jin)產(chan)(chan)品的(de)臨(lin)床(chuang)(chuang)及商業化進(jin)程，為臨(lin)床(chuang)(chuang)患者(zhe)帶來(lai)更多的(de)治療選擇。

北京誼安投資表示："真(zhen)誠守護生(sheng)命(ming)"是誼(yi)(yi)安(an)的品(pin)牌使命(ming)，這與柯(ke)(ke)君(jun)(jun)相(xiang)當契合(he)(he)。誼(yi)(yi)安(an)集(ji)團(tuan)(tuan)(tuan)認為，柯(ke)(ke)君(jun)(jun)團(tuan)(tuan)(tuan)隊通過深耕底層(ceng)核心技術，能夠在(zai)抗(kang)血小板(ban)藥物、抗(kang)合(he)(he)胞病毒（RSV）等藥物上(shang)，針對代謝路(lu)徑進行(xing)(xing)全新(xin)(xin)設計(ji)并做(zuo)出(chu)重大(da)突破(po)與創新(xin)(xin)，形成(cheng)差異化(hua)競爭(zheng)優勢，保障產(chan)品(pin)脫穎而(er)出(chu)。誼(yi)(yi)安(an)集(ji)團(tuan)(tuan)(tuan)從(cong)產(chan)業化(hua)落地和醫工融合(he)(he)創新(xin)(xin)發展角度(du)高度(du)認可柯(ke)(ke)君(jun)(jun)團(tuan)(tuan)(tuan)隊綜合(he)(he)能力，看好柯(ke)(ke)君(jun)(jun)團(tuan)(tuan)(tuan)隊有成(cheng)為該賽道(dao)龍頭的潛力。誼(yi)(yi)安(an)集(ji)團(tuan)(tuan)(tuan)期(qi)待柯(ke)(ke)君(jun)(jun)產(chan)品(pin)在(zai)呼吸康復(fu)、老年康復(fu)等領域與其(qi)形成(cheng)業務協(xie)同，并愿(yuan)意(yi)助(zhu)力其(qi)走上(shang)快速平(ping)穩之(zhi)路(lu)，為中國(guo)醫療(liao)健(jian)康行(xing)(xing)業帶(dai)來新(xin)(xin)的活力，為民(min)族自信帶(dai)來新(xin)(xin)的素材，為人類(lei)生(sheng)命(ming)健(jian)康帶(dai)來更多的機會。

英飛尼迪資本表示：柯(ke)君醫藥(yao)(yao)(yao)集結了由前吉(ji)利德資(zi)深專家何公欣博士領銜的(de)(de)創(chuang)始團(tuan)隊，憑借豐(feng)富的(de)(de)藥(yao)(yao)(yao)物研(yan)發(fa)經驗以及成熟的(de)(de)企(qi)業管理能力，在心腦(nao)血(xue)管及抗(kang)(kang)病毒等領域取得了突破性成就(jiu)，公司(si)研(yan)發(fa)的(de)(de)創(chuang)新藥(yao)(yao)(yao)物管線布局豐(feng)富，且極具全(quan)球競(jing)爭力。其中，新一代抗(kang)(kang)血(xue)小板(ban)藥(yao)(yao)(yao)物CG-0255通過(guo)創(chuang)新的(de)(de)代謝路徑設計，以低(di)劑(ji)量有效(xiao)克服氯吡格(ge)雷抵(di)抗(kang)(kang)問題，注(zhu)射劑(ji)快速起效(xiao)，口(kou)服劑(ji)序貫用藥(yao)(yao)(yao)，市場前景極為(wei)(wei)廣闊。期(qi)待(dai)柯(ke)君醫藥(yao)(yao)(yao)能夠(gou)持續加速臨床開發(fa)步伐，推(tui)動產(chan)品(pin)國際(ji)化戰略，為(wei)(wei)患者(zhe)帶(dai)來更多(duo)福音，在創(chuang)新藥(yao)(yao)(yao)的(de)(de)道路上不(bu)斷創(chuang)造輝煌。

在全球醫(yi)(yi)(yi)藥(yao)行(xing)業一(yi)(yi)二級市場(chang)遇冷，Biotech面臨嚴峻挑戰的(de)(de)大(da)環境(jing)下，柯君(jun)(jun)醫(yi)(yi)(yi)藥(yao)能(neng)夠逆勢(shi)完成關鍵節(jie)點融資，充(chong)分(fen)體現(xian)了資本市場(chang)對于柯君(jun)(jun)醫(yi)(yi)(yi)藥(yao)團(tuan)隊能(neng)力(li)和(he)核心(xin)管(guan)線的(de)(de)充(chong)分(fen)認(ren)可，也(ye)進一(yi)(yi)步證明(ming)了公(gong)司的(de)(de)創新實(shi)力(li)和(he)發展潛力(li)。

柯君醫藥(yao)于 2018 年在上海張(zhang)江成立，目前已(yi)成功構建具備全(quan)球(qiu)(qiu)先進性(xing)的(de)靶向前藥(yao)技(ji)術平臺(tai)和核酸藥(yao)物(wu)技(ji)術平臺(tai)，并在小(xiao)分(fen)子和核酸藥(yao)物(wu)領域持續發(fa)力，已(yi)成功推(tui)出多款具有廣泛市場(chang)價值并具備全(quan)球(qiu)(qiu)獨立知識產權的(de)在研創新(xin)藥(yao)物(wu)，公司管線(xian)核心(xin)產品新(xin)一代抗血小(xiao)板藥(yao)物(wu)和多項抗病(bing)毒藥(yao)物(wu)正在加速推(tui)進全(quan)球(qiu)(qiu)臨床開發(fa)。

柯君醫藥(yao)通過靶向前藥(yao)技術平臺自主研發的(de) CG-0255，是一款創新設計并有潛力成為Best-in-Class的(de) P2Y12 受體拮抗(kang)劑(ji)(ji)類(lei)的(de)抗(kang)血小(xiao)板藥(yao)物，公司正在(zai)推進經靜脈(mo)(mo)注射針劑(ji)(ji)和口(kou)服片(pian)劑(ji)(ji)兩種劑(ji)(ji)型針對急(ji)性冠狀動脈(mo)(mo)綜(zong)合征、心肌梗死、腦卒(zu)中等多種適應癥的(de)臨床(chuang)開發，以覆蓋廣(guang)泛的(de)臨床(chuang)需求。CG-0255已在(zai)美國(guo)完成注射針劑(ji)(ji)和口(kou)服片(pian)劑(ji)(ji)的(de)一期臨床(chuang)，相關臨床(chuang)結果已于不(bu)久前舉辦(ban)的(de) 2023 年度美國(guo)心臟協(xie)會 (2023 AHA) 年會上受邀發布。

除(chu)心腦血管(guan)領域外，柯(ke)君醫藥(yao)在抗病毒領域也頗有(you)(you)建(jian)樹，在包(bao)括抗RSV病毒感染藥(yao)物(wu)、廣譜呼吸(xi)道抗病毒藥(yao)物(wu)、慢性乙肝功(gong)能性治愈等領域都有(you)(you)突(tu)破性進展，有(you)(you)望(wang)開拓巨大的臨床潛力。

何公欣 博士
柯君醫藥創始人兼首席執行官

柯君醫藥創始人兼首席執行官何公欣博士：

"非常(chang)感(gan)謝投資(zi)(zi)(zi)人對柯君醫(yi)藥(yao)的支持和(he)(he)信任，此(ci)次融資(zi)(zi)(zi)再度表(biao)明了資(zi)(zi)(zi)本市(shi)場對柯君醫(yi)藥(yao)綜(zong)合價值(zhi)的認可(ke)。相關資(zi)(zi)(zi)金將加速推進我(wo)們核心產品的國際(ji)臨(lin)床(chuang)研(yan)究進度，并進一步增(zeng)強核心團隊實力。柯君醫(yi)藥(yao)一直致力于進行自主創新藥(yao)研(yan)發，著眼于解(jie)決明確(que)的臨(lin)床(chuang)需求(qiu)，我(wo)們期待(dai)與投資(zi)(zi)(zi)人和(he)(he)合作伙伴緊密合作，加速產品國際(ji)化布局，為患者帶來福利，為社會創造價值(zhi)。"

泰煜投資創始人兼總經理紀添榮博士：

"柯君醫藥(yao)團隊(dui)核心(xin)(xin)人員擁有30多(duo)年藥(yao)物研(yan)發(fa)經驗，創立了(le)自主知識產權的(de)靶(ba)向前(qian)藥(yao)技術(shu)平臺，其研(yan)發(fa)了(le)可(ke)(ke)靜脈注射的(de)氯吡格雷前(qian)藥(yao)，在(zai)體(ti)內(nei)通過水(shui)解酶作(zuo)用(yong)產生活性代謝物，抑制血(xue)小(xiao)板(ban)聚集，解決(jue)了(le)‘氯吡格雷抵(di)抗'的(de)問題(ti)，且起效迅速，可(ke)(ke)用(yong)于PCI圍術(shu)期(qi)、心(xin)(xin)梗(geng)和腦梗(geng)等適(shi)應癥的(de)抗血(xue)小(xiao)板(ban)治療，同時(shi)有口服劑型，可(ke)(ke)以無縫(feng)對接，希望產品可(ke)(ke)以早日上市，為(wei)抗血(xue)小(xiao)板(ban)治療帶來更(geng)多(duo)新(xin)的(de)選擇。"