作為(wei)一(yi)(yi)款口服活(huo)性(xing)的(de)(de)特異(yi)性(xing)PD-L1拮抗劑，AN4005在臨(lin)床(chuang)前(qian)顯示出(chu)強(qiang)大(da)的(de)(de)抗腫瘤(liu)(liu)活(huo)性(xing)。AN4005可有(you)效誘(you)導和(he)(he)穩定PD-L1二聚(ju)體(ti)(ti)的(de)(de)形成(cheng)及(ji)二聚(ju)化，從而有(you)力(li)地破壞PD-1/PD-L1蛋白質間的(de)(de)相(xiang)互作用。臨(lin)床(chuang)前(qian)研究(jiu)表明，AN4005具備出(chu)色的(de)(de)體(ti)(ti)外活(huo)性(xing)和(he)(he)體(ti)(ti)內抗腫瘤(liu)(liu)功(gong)效，以(yi)及(ji)良好的(de)(de)成(cheng)藥(yao)(yao)性(xing)和(he)(he)安(an)全性(xing)。更重要的(de)(de)是，與已獲(huo)批上(shang)市的(de)(de)PD-(L)1抗體(ti)(ti)相(xiang)比，AN4005表現出(chu)相(xiang)當的(de)(de)體(ti)(ti)外和(he)(he)體(ti)(ti)內活(huo)性(xing)，與其他免疫檢查點抑制劑一(yi)(yi)樣都嚴格(ge)依(yi)賴于免疫系統。作為(wei)針對(dui)多種實體(ti)(ti)瘤(liu)(liu)的(de)(de)小分子(zi)藥(yao)(yao)物，AN4005在單藥(yao)(yao)治療以(yi)及(ji)組合用藥(yao)(yao)方面都有(you)著巨大(da)的(de)(de)潛力(li)。

“作為一種(zhong)小分子PD-L1抑制劑(ji)，AN4005已顯示(shi)出良(liang)好的(de)抗腫瘤活性(xing)，未來在單藥(yao)治療(liao)及與公司其他產品的(de)聯合(he)用(yong)藥(yao)方面都有著(zhu)巨大(da)的(de)潛力。其口服給藥(yao)這一特點在聯合(he)用(yong)藥(yao)中將具有極(ji)強的(de)競爭優(you)勢。”阿諾醫藥(yao)首席(xi)醫學官Lars Birgerson博士(shi)表示(shi)，“隨著(zhu)臨床(chuang)試驗的(de)進展，我(wo)們相信AN4005將成為腫瘤免(mian)疫治療(liao)領域的(de)重(zhong)要參與者(zhe)。我(wo)們期待開發(fa)出更多潛在的(de)變(bian)革性(xing)療(liao)法，為全球患(huan)者(zhe)提供更多的(de)治療(liao)選擇。”

作為單(dan)克隆抗體(ti)的(de)(de)替(ti)代品，小(xiao)(xiao)分子PD-(L)1抑制(zhi)(zhi)劑在腫瘤免(mian)疫(yi)治(zhi)療領域逐漸吸引了更多的(de)(de)關注。相較于(yu)單(dan)克隆抗體(ti)，小(xiao)(xiao)分子PD-(L)1抑制(zhi)(zhi)劑有望(wang)帶來更大的(de)(de)益(yi)處(chu)，如口服給藥可(ke)改(gai)善(shan)患者的(de)(de)依從(cong)性(xing)；小(xiao)(xiao)分子相對于(yu)抗體(ti)半衰期(qi)較短，使得(de)與免(mian)疫(yi)相關的(de)(de)不良反應可(ke)以得(de)到更好地(di)控制(zhi)(zhi)；小(xiao)(xiao)分子的(de)(de)靈活性(xing)在接(jie)下來的(de)(de)聯合療法中將發揮(hui)便(bian)捷有效的(de)(de)特點(dian)。截(jie)至目前，全球(qiu)尚無獲(huo)批或已上(shang)市的(de)(de)PD-(L)1小(xiao)(xiao)分子抑制(zhi)(zhi)劑，該產品有望(wang)成(cheng)為全球(qiu)首(shou)批上(shang)市的(de)(de)小(xiao)(xiao)分子PD-(L)1抑制(zhi)(zhi)劑。

該研(yan)究是一(yi)項(xiang)在(zai)全(quan)球開展的(de)(de)評(ping)估Buparlisib聯(lian)合紫杉醇或(huo)紫杉醇單(dan)(dan)獨(du)治(zhi)(zhi)療(liao)復發性(xing)或(huo)轉移性(xing)頭(tou)頸(jing)(jing)部鱗(lin)狀細胞(bao)癌(ai)療(liao)效和(he)安全(quan)性(xing)的(de)(de)隨機、開放、多中心的(de)(de)III期臨床研(yan)究。主(zhu)要研(yan)究終點是患(huan)者(zhe)總生存期。本研(yan)究計劃在(zai)北美、歐洲及(ji)亞太的(de)(de)15個主(zhu)要國家(jia)和(he)地區中的(de)(de)150多家(jia)研(yan)究中心招(zhao)募(mu)近(jin)500位頭(tou)頸(jing)(jing)部鱗(lin)狀細胞(bao)癌(ai)患(huan)者(zhe)，入組標準包(bao)括曾接(jie)受過(guo)PD-1/PD-L1單(dan)(dan)藥治(zhi)(zhi)療(liao)，PD-1/PD-L1聯(lian)用(yong)鉑類(lei)化療(liao)或(huo)按(an)序列接(jie)受PD-1/PD-L1治(zhi)(zhi)療(liao)和(he)含(han)鉑類(lei)化療(liao)（無論先后順序）后出現疾病進展的(de)(de)患(huan)者(zhe)。

頭頸部鱗狀細胞癌的全球發病率居惡性腫瘤第八位，死亡率居第十二位，每年新發約84萬例^[1]。近年來，盡管免疫檢查點抑制劑的出現給頭頸部鱗狀細胞癌患者帶來了顯著的臨床獲益，但其單藥或聯合化療治療復發性或轉移性頭頸部鱗狀細胞癌總體反應率不高^[2]。對(dui)于使用免疫檢查(cha)點抑(yi)制(zhi)劑后沒有(you)響(xiang)應或出(chu)現疾病(bing)進展的患(huan)者，目(mu)前(qian)尚無其他治(zhi)療選(xuan)擇且這類患(huan)者數量正在逐年(nian)增加(jia)。因此，臨床亟(ji)需探索(suo)更多有(you)效的治(zhi)療方式，提(ti)高患(huan)者整體生存獲益(yi)。

全球頭頸癌研究領域知名專家、該研究牽頭人Denis Soulières教授表示：“此前已完(wan)成的(de)全(quan)(quan)球(qiu)II期臨床試驗結(jie)果顯示Buparlisib（AN2025）具(ju)有良好的(de)安全(quan)(quan)性和有效性，此次(ci)全(quan)(quan)球(qiu)III期臨床試驗的(de)目標是(shi)為經免(mian)(mian)疫(yi)治(zhi)療(liao)或(huo)免(mian)(mian)疫(yi)治(zhi)療(liao)與含(han)鉑類(lei)化療(liao)聯合使用后出現進展的(de)患者(zhe)，為其提供比(bi)紫杉醇更有效的(de)治(zhi)療(liao)方式。”

“頭頸部鱗狀細胞癌近幾年取得了很大的突破，但對于復發或轉移性的患者來說仍存在未被滿足的需求。該研究有望改變頭頸部鱗狀細胞癌二線治療格局，為中國及全球患者提供全新的治療選擇。”同濟大學附屬東方醫院一期臨床試驗中心主任，中國臨床腫瘤學會頭頸腫瘤專委會主委，郭曄教授指出，“作為醫生很欣(xin)慰地看(kan)到越來越多的研究(jiu)在(zai)中國(guo)開展并參與其中，在(zai)中國(guo)開展試驗(yan)(yan)能精準的反映中國(guo)人群狀態(tai)，為臨床研究(jiu)積累(lei)更多數(shu)據與經驗(yan)(yan)，推動中國(guo)頭頸癌診(zhen)療進(jin)展。”

阿諾醫藥首席醫學官Lars Birgerson博士表示：“與世界頂尖研究人員合作開展臨(lin)床試驗(yan)是阿諾醫(yi)藥(yao)(yao)全(quan)(quan)球(qiu)化的(de)(de)開發策略中(zhong)非常重要的(de)(de)部分。我們希望(wang)阿諾醫(yi)藥(yao)(yao)的(de)(de)產品能夠在這樣(yang)的(de)(de)合作下高(gao)效(xiao)地進入市場，以惠及(ji)更多的(de)(de)患者及(ji)家庭。根據此前已完(wan)成(cheng)(cheng)的(de)(de)全(quan)(quan)球(qiu)II期臨(lin)床試驗(yan)結果顯示使用Buparlisib（AN2025）后患者的(de)(de)中(zhong)位生存期高(gao)達10.4個月，獲得了美國(guo)FDA授予的(de)(de)快速審批通(tong)道資格，該(gai)藥(yao)(yao)物有望(wang)成(cheng)(cheng)為頭頸癌治療(liao)領域(yu)首(shou)個上市的(de)(de)PI3K抑制劑(ji)，為頭頸癌治療(liao)帶(dai)來新(xin)的(de)(de)思路。”

關于頭頸部鱗狀細胞癌
頭(tou)(tou)(tou)頸(jing)部(bu)鱗(lin)狀(zhuang)細胞癌(ai)的(de)(de)全(quan)(quan)球(qiu)(qiu)(qiu)發(fa)病(bing)率(lv)居惡性(xing)腫瘤第(di)(di)八位，約占(zhan)所(suo)有頭(tou)(tou)(tou)頸(jing)癌(ai)的(de)(de)90%。 2020年(nian)(nian)，頭(tou)(tou)(tou)頸(jing)部(bu)鱗(lin)狀(zhuang)細胞癌(ai)的(de)(de)全(quan)(quan)球(qiu)(qiu)(qiu)發(fa)病(bing)人數(shu)約84萬(wan)，預(yu)計到2030年(nian)(nian)將上(shang)(shang)升至約100萬(wan)。流行病(bing)學(xue)數(shu)據顯示，50%-60%的(de)(de)頭(tou)(tou)(tou)頸(jing)部(bu)鱗(lin)癌(ai)患(huan)(huan)(huan)者(zhe)在確診(zhen)時已發(fa)展為局部(bu)晚期(qi)，同(tong)時50%-60%的(de)(de)患(huan)(huan)(huan)者(zhe)在兩年(nian)(nian)內會(hui)出現(xian)復(fu)發(fa)。復(fu)發(fa)或(huo)轉(zhuan)移性(xing)頭(tou)(tou)(tou)頸(jing)部(bu)鱗(lin)癌(ai)通常預(yu)后(hou)(hou)差(cha)、死亡率(lv)高。免疫(yi)檢查點(dian)抑制劑(ji)的(de)(de)出現(xian)給患(huan)(huan)(huan)者(zhe)帶來(lai)了生存獲益，但(dan)也有部(bu)分患(huan)(huan)(huan)者(zhe)經PD-1/PD-L1或(huo)PD-1/PD-L1聯(lian)用化療后(hou)(hou)沒有響應，且這一(yi)(yi)部(bu)分的(de)(de)比例正逐漸上(shang)(shang)升。目前全(quan)(quan)球(qiu)(qiu)(qiu)尚無能滿(man)足這類患(huan)(huan)(huan)者(zhe)需求的(de)(de)候選藥物(wu)(wu)進入注冊性(xing)臨床階段，AN2025有望成(cheng)為全(quan)(quan)球(qiu)(qiu)(qiu)第(di)(di)一(yi)(yi)個上(shang)(shang)市的(de)(de)相(xiang)關(guan)藥物(wu)(wu)。

關于BURAN研究
BURAN研究是一(yi)(yi)(yi)項(xiang)隨機、開放(fang)、多中心的III期(qi)研究，旨在(zai)評估Buparlisib（AN2025）（一(yi)(yi)(yi)日一(yi)(yi)(yi)次(ci)）聯合紫杉(shan)醇（一(yi)(yi)(yi)周(zhou)一(yi)(yi)(yi)次(ci)）與紫杉(shan)醇單(dan)獨治療(liao)(liao)（一(yi)(yi)(yi)周(zhou)一(yi)(yi)(yi)次(ci)）復發性(xing)或轉(zhuan)移性(xing)頭頸部鱗狀細胞癌（HNSCC）的療(liao)(liao)效(xiao)和(he)安全性(xing)。入組患(huan)者(zhe)標準包括曾接(jie)受(shou)過(guo)PD-1/PD-L1單(dan)藥治療(liao)(liao)，PD-1/PD-L1聯用鉑(bo)類化(hua)(hua)療(liao)(liao)或按(an)序(xu)列接(jie)受(shou)PD-1/PD-L1治療(liao)(liao)和(he)含鉑(bo)類化(hua)(hua)療(liao)(liao)（無論先(xian)后(hou)順序(xu)）后(hou)出現疾病進展的患(huan)者(zhe)。

關于Buparlisib (AN2025)
Buparlisib (AN2025)是一種口服的泛(fan)PI3K抑制劑，針對所有的I類(lei)PI3K亞(ya)型，在(zai)血(xue)液惡性腫(zhong)瘤(liu)和(he)實體(ti)瘤(liu)中均表現出抗腫(zhong)瘤(liu)活性。在(zai)其(qi)治(zhi)療頭頸部鱗(lin)狀細胞癌（HNSCC）的全球II期(qi)臨(lin)(lin)床(chuang)試(shi)(shi)驗(yan)(yan)（BERIL-1）中，患(huan)者(zhe)的中位生存期(qi)高(gao)達(da)10.4個(ge)月，獲美國FDA授(shou)予的快速審批(pi)通道資(zi)格并獲批(pi)開展III期(qi)臨(lin)(lin)床(chuang)試(shi)(shi)驗(yan)(yan)。目前，Buparlisib針對HNSCC的全球多中心III期(qi)臨(lin)(lin)床(chuang)試(shi)(shi)驗(yan)(yan)已經啟動。

關于阿諾醫藥
阿諾醫藥(yao)是一家(jia)臨床(chuang)(chuang)階(jie)段的(de)(de)(de)專注于(yu)創(chuang)新型腫瘤(liu)(liu)藥(yao)物(wu)開(kai)發(fa)的(de)(de)(de)全(quan)球性生物(wu)制(zhi)藥(yao)公司，在(zai)中(zhong)(zhong)美(mei)兩地(di)均設有(you)研發(fa)及臨床(chuang)(chuang)運營中(zhong)(zhong)心(xin)。阿諾醫藥(yao)通過“聯合創(chuang)新”和(he)“自主研發(fa)”的(de)(de)(de)模式構建起一條全(quan)球化的(de)(de)(de)產品管線，目前(qian)涵(han)蓋10余(yu)種抗(kang)腫瘤(liu)(liu)候選藥(yao)物(wu)。其中(zhong)(zhong)有(you)3款(kuan)藥(yao)物(wu)現(xian)處于(yu)臨床(chuang)(chuang)階(jie)段，分別是已獲得 FDA 快(kuai)(kuai)速通道資(zi)格(ge)的(de)(de)(de)AN2025（Buparlisib）項目，正在(zai)開(kai)展全(quan)球多中(zhong)(zhong)心(xin)3期(qi)臨床(chuang)(chuang)試驗；同(tong)樣獲得 FDA 快(kuai)(kuai)速通道資(zi)格(ge)的(de)(de)(de)可通過靜脈注射給藥(yao)的(de)(de)(de)溶瘤(liu)(liu)病毒 AN1004（Pelareorep）項目，已完成2期(qi)臨床(chuang)(chuang)試驗；針對多種實體瘤(liu)(liu)現(xian)處于(yu)早期(qi)臨床(chuang)(chuang)開(kai)發(fa)中(zhong)(zhong)的(de)(de)(de)口服(fu)EP4拮抗(kang)劑(ji)（AN0025）項目，目前(qian)正在(zai)嘗試與其他治療方案（包括(kuo)化放療和(he)PD-1 /PD-L1抑制(zhi)劑(ji)療法(fa)）聯合使用。

阿諾醫藥已組建了一支具有競爭力的管理團隊，并搭建了獨特的藥物開發技術平臺，同時與全球多家頂尖制藥企業建立了戰略合作關系。阿諾醫藥致力于成為打造“全球新”腫瘤藥物的創新型研發企業，為中國乃至全球患者帶來更有效的治療方式，實現將癌癥變成一種非致命疾病乃至治愈的使命。欲了解更多，請訪問www.adlainortye.com。

聲明：

1. 該適應癥尚未在中國獲批
2. 阿諾醫藥不推薦任何未獲批的藥品/適應癥使用
3. 僅供醫療衛生專業人士交流使用

阿諾醫藥科學顧問委員會主席由Ronald M. Evans博士擔任，加盟的五位成員是腫瘤學、臨床醫學及生命科學投資領域的頂尖專家。該顧問(wen)委員會將為阿諾醫(yi)藥的(de)(de)臨(lin)床(chuang)前和(he)臨(lin)床(chuang)腫瘤免疫治(zhi)療(liao)項目(mu)提供(gong)指(zhi)導(dao)和(he)建議，以(yi)解決未滿足的(de)(de)臨(lin)床(chuang)需求(qiu)。 

“非常榮幸(xing)五位知(zhi)名專家加(jia)入(ru)阿(a)(a)諾(nuo)醫藥新一(yi)屆科學顧問委(wei)員會。”阿(a)(a)諾(nuo)醫藥董事長兼CEO路楊表(biao)示，“他(ta)們的專業見解將為阿(a)(a)諾(nuo)醫藥的各(ge)個項目(mu)帶來寶貴(gui)的意見，從而加(jia)快公司為患者提供更好(hao)藥物的速度。”