上海2021年9月30日(ri) /美通(tong)社/ -- 綠(lv)葉制藥集團宣布，其自主研發的1類(lei)新(xin)(xin)藥LY03015已(yi)獲得中(zhong)(zhong)國國家藥品監督管理(li)局藥品審評中(zhong)(zhong)心批準進(jin)行臨(lin)床(chuang)試(shi)驗(yan)。LY03015為新(xin)(xin)一代囊泡單胺轉運蛋白2（VMAT2）抑制劑(ji)，為綠(lv)葉制藥基于其新(xin)(xin)分子實體/新(xin)(xin)治療(liao)實體技術(shu)平(ping)臺（NCE/NTE）開(kai)發的中(zhong)(zhong)樞神經領(ling)域創新(xin)(xin)藥。此前(qian)，該(gai)藥物(wu)已(yi)在美國提交臨(lin)床(chuang)試(shi)驗(yan)申請，即將(jiang)進(jin)入Ⅰ期臨(lin)床(chuang)。

LY03015用于治療遲發性(xing)運動(dong)障礙（Tardive Dyskinesia, TD）和亨廷頓舞蹈病(bing)（Huntington’s Disease, HD）。TD是長期使用抗精神(shen)病(bing)藥物等多巴胺受體阻滯劑(ji)后(hou)遲發發作的錐體外系(xi)不良反應，該(gai)疾病(bing)存(cun)在不可逆性(xing)和致殘性(xing)；HD則是一種臨床表現為運動(dong)障礙、精神(shen)癥狀(zhuang)和認知障礙的遺傳(chuan)性(xing)神(shen)經(jing)系(xi)統變性(xing)病(bing)，嚴重影響患者的生活質量和壽(shou)命。

在(zai)TD和HD的(de)(de)(de)治療中(zhong)，VMAT2抑(yi)制劑(ji)是目(mu)前唯一(yi)一(yi)種(zhong)在(zai)臨(lin)床療效和安全性上得到(dao)驗證(zheng)的(de)(de)(de)藥(yao)物。然而，已上市的(de)(de)(de)VMAT2抑(yi)制劑(ji)均存在(zai)不(bu)同(tong)程度的(de)(de)(de)臨(lin)床痛點：或半衰期(qi)短；或由于脫靶效應(ying)有(you)(you)嚴重不(bu)良反應(ying)隱患，藥(yao)物說明書(shu)標有(you)(you)導致(zhi)抑(yi)郁自殺風(feng)險(xian)(xian)增加(jia)的(de)(de)(de)黑框(kuang)警(jing)告；或心臟安全風(feng)險(xian)(xian)增加(jia)。

LY03015作為(wei)新(xin)一代VMAT2抑(yi)制劑，可(ke)通(tong)過抑(yi)制突觸(chu)前神經元多巴胺（DA）的釋放，避免DA對超(chao)敏D2受體(ti)刺激的同(tong)時(shi)也不阻(zu)滯(zhi)突觸(chu)后膜的D2受體(ti)，從而減輕TD、HD的癥狀。其相(xiang)關研(yan)(yan)究已(yi)在法國化學(xue)(xue)(xue)學(xue)(xue)(xue)會（French Société de Chimie Thérapeutique）出版的《European Journal of Medicinal Chemistry》學(xue)(xue)(xue)術(shu)期(qi)刊上(shang)(shang)發表，研(yan)(yan)究結(jie)果表明(ming)：LY03015表現(xian)出較高(gao)的VMAT2結(jie)合活(huo)(huo)性(xing)(xing)和(he)DA攝取抑(yi)制活(huo)(huo)性(xing)(xing)，在體(ti)外(wai)代謝穩定性(xing)(xing)、體(ti)內DMPK研(yan)(yan)究中(zhong)均(jun)展現(xian)了(le)很好的成藥性(xing)(xing)，與(yu)現(xian)有(you)治療TD和(he)HD的已(yi)上(shang)(shang)市VMAT2抑(yi)制劑丁苯(ben)那嗪(qin)、氘代丁苯(ben)那嗪(qin)和(he)纈苯(ben)那嗪(qin)相(xiang)比，避免了(le)脫(tuo)靶效(xiao)應(ying)帶(dai)來(lai)的抑(yi)郁及自殺風(feng)險；具有(you)更(geng)(geng)(geng)理想的消除(chu)半衰期(qi)，可(ke)減少(shao)每日用藥次(ci)數(shu)；更(geng)(geng)(geng)高(gao)的腦組(zu)織分(fen)布(bu)和(he)更(geng)(geng)(geng)低的心(xin)臟(zang)分(fen)布(bu)，以及更(geng)(geng)(geng)低的herG毒性(xing)(xing)，可(ke)在臨床(chuang)使用中(zhong)保持療效(xiao)的同(tong)時(shi)降(jiang)低給藥劑量并減少(shao)心(xin)臟(zang)QT間(jian)期(qi)延長的風(feng)險。有(you)望(wang)成為(wei)更(geng)(geng)(geng)安全、更(geng)(geng)(geng)有(you)效(xiao)的TD和(he)HD治療方法。

未來，基于臨床試驗中對(dui)產品特性的進一步驗證，LY03015有(you)(you)望改善市售VMAT2抑(yi)制劑藥(yao)物在(zai)活(huo)性、療效(xiao)、安全性等方面的臨床痛點，具有(you)(you)較(jiao)為廣闊的市場前景。公開數據顯示：目前已(yi)獲美(mei)國食品藥(yao)品監督管理局（FDA）批準的三款VMAT2抑(yi)制劑原研藥(yao)2020年(nian)全球(qiu)銷售額合計約為16.59億美(mei)元，較(jiao)2019年(nian)增(zeng)長37.9%，具有(you)(you)較(jiao)大(da)的市場潛力。

LY03015所(suo)在(zai)的(de)中樞神經系(xi)統(tong)治(zhi)療(liao)領(ling)域(yu)是綠葉制藥(yao)長(chang)期布局(ju)的(de)核(he)心(xin)戰略領(ling)域(yu)之一，圍繞新分子實體/新治(zhi)療(liao)實體技術平臺(tai)、新型(xing)制劑(ji)技術平臺(tai)等創(chuang)新技術平臺(tai)，綠葉制藥(yao)已(yi)擁有(you)一系(xi)列差異化的(de)創(chuang)新藥(yao)及創(chuang)新制劑(ji)，潛力品種不斷收獲突破進(jin)展(zhan)。 

今年1月，治療精神分裂癥的瑞欣妥^®（注射用利培酮微球（Ⅱ））在中國獲得上市批準，該產品同時也是我國首個自主創新微球制劑。此外，治療阿爾茨海默病的創新制劑——利斯的明多日透皮貼劑也陸續在歐洲多國獲批上市。公司另有治療精神分裂癥和雙相情感障礙的思瑞康^®（富馬酸喹硫平片）及其緩釋片也在全球(qiu)51個(ge)國家和(he)地區銷(xiao)售(shou)。

除了(le)已(yi)上(shang)市產品(pin)，綠(lv)葉制藥(yao)(yao)還有多個在(zai)(zai)研新藥(yao)(yao)在(zai)(zai)中國(guo)、美國(guo)等市場進入臨床后期(qi)和新藥(yao)(yao)上(shang)市申請（NDA）階段，涵(han)蓋(gai)抑郁癥(zheng)、帕金森病(bing)等多種疾病(bing)，在(zai)(zai)中樞神經治療領(ling)域(yu)形(xing)成(cheng)了(le)豐富(fu)的產品(pin)組合。

關于綠葉制藥集團

綠(lv)葉(xie)(xie)(xie)制(zhi)藥(yao)(yao)(yao)(yao)集團（綠(lv)葉(xie)(xie)(xie)制(zhi)藥(yao)(yao)(yao)(yao)）是致力(li)于創(chuang)新藥(yao)(yao)(yao)(yao)物(wu)的研(yan)發、生產和(he)銷(xiao)售的國際化制(zhi)藥(yao)(yao)(yao)(yao)公司。綠(lv)葉(xie)(xie)(xie)制(zhi)藥(yao)(yao)(yao)(yao)在(zai)(zai)中(zhong)國、美(mei)國和(he)歐洲(zhou)設(she)有研(yan)發中(zhong)心，擁有超過(guo)30個中(zhong)國在(zai)(zai)研(yan)藥(yao)(yao)(yao)(yao)物(wu)和(he)10多個海外(wai)在(zai)(zai)研(yan)藥(yao)(yao)(yao)(yao)物(wu)，在(zai)(zai)中(zhong)樞神(shen)經和(he)腫(zhong)瘤領域已有多個創(chuang)新制(zhi)劑和(he)創(chuang)新藥(yao)(yao)(yao)(yao)在(zai)(zai)歐洲(zhou)、美(mei)國、日(ri)本開展(zhan)注(zhu)冊及臨(lin)床(chuang)研(yan)究。綠(lv)葉(xie)(xie)(xie)制(zhi)藥(yao)(yao)(yao)(yao)在(zai)(zai)微球、脂質體(ti)、透皮釋藥(yao)(yao)(yao)(yao)等(deng)先(xian)進藥(yao)(yao)(yao)(yao)物(wu)遞送(song)技(ji)術領域達到國際先(xian)進水平，并在(zai)(zai)生物(wu)抗體(ti)、細胞治(zhi)(zhi)療、基因治(zhi)(zhi)療等(deng)領域進行了(le)積極布局和(he)開發。 

綠葉制藥深(shen)度(du)布局(ju)全球(qiu)供應鏈(lian)體系(xi)，已在(zai)全球(qiu)建(jian)有8大(da)生產基地，超過30條生產線，并建(jian)立了與(yu)國(guo)際接軌的GMP質(zhi)量管理和控制體系(xi)。公(gong)司(si)現(xian)有30余個上市(shi)產品(pin)(pin)，產品(pin)(pin)覆蓋(gai)腫(zhong)瘤、中樞神經、心(xin)血管、消化與(yu)代謝(xie)等治療領(ling)域；業務遍及全球(qiu)80多(duo)個國(guo)家和地區，其中包括中國(guo)、美國(guo)、歐洲(zhou)、日本等全球(qiu)主要醫藥市(shi)場，以及高速增(zeng)長的各地新興市(shi)場。