上海2022年1月(yue)17日 /美(mei)通社/ -- 綠葉制(zhi)藥集團宣(xuan)布，其鎮痛領(ling)域在研產品 -- 羥考(kao)酮納洛酮緩釋片（LY021702）的上市申(shen)請已獲得中國(guo)國(guo)家藥品監督管(guan)理局藥品審(shen)評中心（CDE）受理。

LY021702是首個由國內企業(ye)開發(fa)的(de)高技術門(men)檻的(de)羥考酮納(na)洛酮緩釋片，由強阿片μ受體(ti)(ti)激(ji)動(dong)劑(ji)(ji)鹽(yan)酸羥考酮和阿片受體(ti)(ti)拮抗(kang)劑(ji)(ji)鹽(yan)酸納(na)洛酮組成，用(yong)于治療非阿片類(lei)(lei)藥物不(bu)能有(you)效(xiao)控制的(de)中(zhong)重度慢性疼(teng)痛(tong)，解除(chu)疼(teng)痛(tong)持續時(shi)間可達(da)12小(xiao)時(shi)，并可有(you)效(xiao)防止阿片類(lei)(lei)藥物引(yin)發(fa)的(de)濫用(yong)問題以及降(jiang)低該(gai)類(lei)(lei)藥物引(yin)起的(de)便秘等(deng)胃(wei)腸道(dao)不(bu)良反應(ying)。

以特殊鎖藥技術有效防止藥物濫用，并可減少不良反應

阿片類(lei)藥物(wu)憑借(jie)其(qi)(qi)安(an)全性(xing)良好(hao)、給藥途徑多樣、劑(ji)量(liang)易調整、效(xiao)(xiao)果可靠等特點，且(qie)對所有(you)類(lei)型的疼痛均有(you)效(xiao)(xiao)，成為中(zhong)重度癌痛治療的首選(xuan)藥物(wu)。然而，鹽(yan)酸羥考酮作為強效(xiao)(xiao)鎮痛的阿片類(lei)藥物(wu)、也是近年來國內最廣(guang)泛應用的鎮痛產品之(zhi)一，盡管其(qi)(qi)藥效(xiao)(xiao)明確(que)，但卻存在(zai)易成癮、濫用、胃腸道不良反應等問題。

在(zai)防(fang)濫(lan)(lan)用(yong)(yong)(yong)方面，LY021702采(cai)用(yong)(yong)(yong)了特殊鎖藥技術制成具(ju)有(you)高硬度的(de)藥片，使其無法被輕易壓碎、磨(mo)碎，且(qie)在(zai)不同(tong)pH的(de)緩(huan)沖液中，均具(ju)有(you)緩(huan)釋特性，防(fang)止(zhi)羥(qian)考酮被提取、純化后濫(lan)(lan)用(yong)(yong)(yong)；同(tong)時納(na)洛酮可以拮抗羥(qian)考酮的(de)活性，使服用(yong)(yong)(yong)者(zhe)不能獲得快感，且(qie)造成催促戒斷(duan)反(fan)應，對濫(lan)(lan)用(yong)(yong)(yong)者(zhe)的(de)吸(xi)引力大大降低，從(cong)而進一(yi)步防(fang)止(zhi)濫(lan)(lan)用(yong)(yong)(yong)。

此(ci)外，當LY021702以標準片劑(ji)形態口服時(shi)，納洛酮(tong)在(zai)體(ti)內(nei)可(ke)與胃腸道(dao)肌間神經叢(cong)中神經元阿片受(shou)體(ti)結合，競爭性拮抗羥考酮(tong)與該部分阿片受(shou)體(ti)的結合，從而降低羥考酮(tong)引起的胃腸道(dao)不良反應，減少便(bian)秘(mi)的發生。相比單一鹽酸羥考酮(tong)緩釋(shi)片，LY021702的使用更為方(fang)便(bian)，臨床上可(ke)避(bi)免或減少同時(shi)使用其他(ta)治療手段以預(yu)防(fang)和治療便(bian)秘(mi)，是中重度慢(man)性疼痛患者的優先(xian)選(xuan)擇，特別適用于伴隨有阿片樣(yang)物質誘(you)導便(bian)秘(mi)的患者。

服務癌痛患者亟待滿足的治療所需

包括術后疼痛(tong)、癌(ai)(ai)痛(tong)等(deng)中重(zhong)度(du)(du)疼痛(tong)對于患(huan)(huan)者(zhe)(zhe)生活(huo)造成嚴重(zhong)影響，而鎮(zhen)痛(tong)藥的(de)不(bu)良反應則使其生活(huo)質量進一(yi)(yi)步(bu)降低。從患(huan)(huan)者(zhe)(zhe)需求來(lai)看(kan)， 2020年(nian)中國新發(fa)癌(ai)(ai)癥病例達到約(yue)457萬例。疼痛(tong)是(shi)癌(ai)(ai)癥患(huan)(huan)者(zhe)(zhe)最常見和難以忍受的(de)癥狀之一(yi)(yi)，初診(zhen)癌(ai)(ai)癥患(huan)(huan)者(zhe)(zhe)的(de)疼痛(tong)發(fa)生率(lv)(lv)約(yue)25%，晚期(qi)癌(ai)(ai)癥患(huan)(huan)者(zhe)(zhe)的(de)疼痛(tong)發(fa)生率(lv)(lv)為(wei)60~80%，其中1/3的(de)患(huan)(huan)者(zhe)(zhe)為(wei)重(zhong)度(du)(du)疼痛(tong)。

一(yi)(yi)方面(mian)，患者的(de)治(zhi)療(liao)需(xu)求亟待滿足；但(dan)另一(yi)(yi)方面(mian)，鎮痛藥(yao)尤其是阿(a)片(pian)類藥(yao)物的(de)濫用危機(ji)已引各國政府的(de)強烈關注。如何在滿足疼痛治(zhi)療(liao)需(xu)求的(de)同時，防止阿(a)片(pian)類藥(yao)物濫用，成為(wei)重(zhong)大公共衛(wei)生問題之一(yi)(yi)。

我國對于(yu)麻醉藥(yao)(yao)品和(he)(he)精神藥(yao)(yao)品研制(zhi)(zhi)(zhi)和(he)(he)生(sheng)(sheng)產具有嚴(yan)格的(de)(de)管理制(zhi)(zhi)(zhi)度，研制(zhi)(zhi)(zhi)和(he)(he)定點生(sheng)(sheng)產企(qi)業(ye)的(de)(de)資(zi)質均(jun)需經(jing)過批準且實(shi)行總量控制(zhi)(zhi)(zhi)。LY021702上市(shi)申請的(de)(de)提交，體現了公司在研制(zhi)(zhi)(zhi)、生(sheng)(sheng)產等各個環節的(de)(de)體系和(he)(he)能力(li)已獲得監(jian)管部門的(de)(de)認可。綠葉制(zhi)(zhi)(zhi)藥(yao)(yao)是目前唯一(yi)獲得羥考酮納洛酮緩釋片立項(xiang)研發的(de)(de)國內制(zhi)(zhi)(zhi)藥(yao)(yao)企(qi)業(ye)，現已建成適用于(yu)特殊(shu)藥(yao)(yao)品的(de)(de)生(sheng)(sheng)產線，擁有先進數字化商業(ye)生(sheng)(sheng)產線。

LY021702也(ye)是綠葉(xie)制藥(yao)繼歐洲市場后(hou)在(zai)國內(nei)(nei)麻(ma)醉(zui)和精神類管控藥(yao)品(pin)領域(yu)的(de)(de)(de)(de)首批項目之(zhi)一(yi)。低劑量鎖藥(yao)技(ji)術平臺的(de)(de)(de)(de)成功搭建(jian)，為進一(yi)步開拓包括該產(chan)品(pin)在(zai)內(nei)(nei)的(de)(de)(de)(de)特殊(shu)給藥(yao)系統麻(ma)醉(zui)和精神類藥(yao)品(pin)的(de)(de)(de)(de)研(yan)制奠定基礎。順(shun)利實施該項目能夠為后(hou)續(xu)該領域(yu)的(de)(de)(de)(de)在(zai)研(yan)項目積累經驗。未來，LY021702可與公司的(de)(de)(de)(de)抗腫瘤產(chan)品(pin)形成豐富(fu)的(de)(de)(de)(de)產(chan)品(pin)組合(he)，并協同腫瘤領域(yu)現有的(de)(de)(de)(de)資(zi)源與優勢，加速推動公司在(zai)該領域(yu)的(de)(de)(de)(de)布局和發(fa)展。