紐約和香港2023年1月10日 /美通社/ -- 由端到(dao)端人工智能（AI）驅動的臨床階段生物科技公司英矽智能宣布，特發性肺纖維化（IPF）候選藥物INS018_055在新西蘭臨床I期試驗中取得積極頂線數據，在安全性、耐受性、藥代動力學（PK）方面均表現良好。INS018_055是一款由英矽智能端到端人工智能平臺發現的、潛在全球首創（First-in-class）用(yong)于(yu)治療特發性(xing)肺纖維化的候選(xuan)藥物。

英矽智能創始人兼首席執行官Alex Zhavoronkov博士表示，"INS018_055在(zai)臨(lin)床1期試(shi)驗(yan)中的(de)(de)積極頂線數據進一步驗(yan)證(zheng)了(le)英(ying)矽智能Pharma.AI平臺(tai)的(de)(de)靶點發現和小(xiao)分(fen)子(zi)設(she)計能力，更展現了(le)AI計算(suan)結果對(dui)藥物研發實踐(jian)的(de)(de)指導(dao)意義。英(ying)矽智能領先的(de)(de)IPF項目有(you)望(wang)打開AI制藥新(xin)紀元，利(li)用下一代人工智能技術助力安全的(de)(de)慢(man)性病口服(fu)藥物研發。"

特發(fa)性(xing)肺(fei)纖維(wei)(wei)化（IPF）是一種(zhong)慢(man)性(xing)瘢痕性(xing)肺(fei)部疾病，其(qi)特點是肺(fei)功能(neng)進(jin)行(xing)性(xing)和不(bu)可(ke)逆的(de)(de)下降，影響全(quan)球約500萬人(ren)。IPF的(de)(de)預后效果不(bu)理(li)想，患者中(zhong)位(wei)生(sheng)存期為3至4年，存在顯著未被滿(man)足的(de)(de)臨床(chuang)需求(qiu)。INS018_055是由(you)英矽智能(neng)發(fa)現的(de)(de)首個抗纖維(wei)(wei)化小分子抑制劑，由(you)其(qi)人(ren)工智能(neng)藥(yao)物發(fa)現平臺Pharma.AI識別的(de)(de)全(quan)新靶點，并設計的(de)(de)全(quan)新化合(he)物。

在這(zhe)項針對(dui)(dui)INS018_055的(de)隨(sui)機、雙盲、安(an)(an)慰劑對(dui)(dui)照(zhao)I期研(yan)(yan)究中，研(yan)(yan)究人員在78例健康受試者中完成了(le)單(dan)次(ci)（SAD）和多(duo)次(ci)劑量遞增（MAD）試驗，以評估候選藥物(wu)(wu)的(de)安(an)(an)全(quan)性(xing)、耐受性(xing)、藥代動力學特性(xing)、食物(wu)(wu)效應、藥物(wu)(wu)與藥物(wu)(wu)相互作用。英矽智能(neng)于2022年2月(yue)啟動受試者入組，并于同年11月(yue)結束最后一(yi)例受試者隨(sui)訪，目前該(gai)1期臨床試驗已經完成SAD和MAD隊列的(de)安(an)(an)全(quan)性(xing)和PK數據收集。

研究(jiu)(jiu)數據(ju)表明(ming)(ming)，INS018_055在健康(kang)受(shou)試(shi)者中表現出(chu)良(liang)好的PK特征，給藥(yao)7天后(hou)未發現明(ming)(ming)顯蓄積，與(yu)(yu)此前臨床前模型的預測結果一致。此外，INS018_055顯示(shi)出(chu)良(liang)好的安(an)全性和(he)耐(nai)受(shou)性，研究(jiu)(jiu)期間并未產生死亡或嚴重不良(liang)事(shi)(shi)件(jian)（SAE）報告(gao)。該研究(jiu)(jiu)報告(gao)了(le)1例停(ting)藥(yao)事(shi)(shi)件(jian)，受(shou)試(shi)者處于MAD隊列(lie)30 mg QD劑量組，因(yin)流(liu)感樣疾病(bing)終止研究(jiu)(jiu)，該不良(liang)事(shi)(shi)件(jian)與(yu)(yu)研究(jiu)(jiu)藥(yao)物無關。所有治(zhi)療相關不良(liang)反應(ying)（AE）均為(wei)輕度(du)，并已在研究(jiu)(jiu)結束時得(de)到恢(hui)復。

基于(yu)以上結果，英矽(xi)智能預計在(zai)2023年早期啟動INS018_055在(zai)IPF患者中的2a期研(yan)(yan)究(jiu)，并在(zai)未(wei)來披露更(geng)多(duo)研(yan)(yan)究(jiu)數(shu)據。

英矽智能高級副總裁，全球臨床開發負責人Sujata Rao博士表示，"IPF領域仍存(cun)在大(da)量(liang)未被(bei)滿足的臨床需(xu)求。INS18_055靶(ba)向關鍵信號級聯(lian)，同(tong)時具有抗(kang)纖維和(he)抗(kang)炎癥潛(qian)力。目(mu)前(qian)，I期試(shi)驗(yan)數據已經展現了良好(hao)的安全性(xing)(xing)和(he)耐(nai)受性(xing)(xing)特征。期待明(ming)年II期試(shi)驗(yan)開展，進一步驗(yan)證候選藥物的安全性(xing)(xing)和(he)有效性(xing)(xing)。"

英矽智能聯合首席執行官兼首席科學官任峰博士表示，"INS018_055是全球首個(ge)由(you)AI設計的(de)(de)(de)針對全新靶點具有(you)全新機制(zhi)并(bing)進入臨床試驗(yan)階段的(de)(de)(de)候選(xuan)藥物(wu)。臨床1期的(de)(de)(de)數(shu)據顯示，該(gai)藥物(wu)在健康志愿者(zhe)的(de)(de)(de)單次和(he)(he)多次劑(ji)量(liang)遞增試驗(yan)中(zhong)都具有(you)良好(hao)的(de)(de)(de)PK和(he)(he)耐受性(xing)，這非常(chang)鼓(gu)舞人(ren)心。積極(ji)的(de)(de)(de)數(shu)據使我們能夠在臨床2期試驗(yan)中(zhong)進一步評估(gu)該(gai)藥物(wu)對IPF患(huan)者(zhe)中(zhong)的(de)(de)(de)療(liao)效(xiao)。此外，INS018_055的(de)(de)(de)研究進展再(zai)次證明了人(ren)工智(zhi)能平臺(tai)在藥物(wu)發(fa)現中(zhong)的(de)(de)(de)力(li)量(liang)。"