- 十年來首款獲批治療乙肝的新型口服方案，腎臟和骨骼安全實驗室參數相較富馬酸替諾福韋酯（TDF）有所提高

上海2018年11月19日電 /美通社/ -- 今天，吉利德科學（納斯達克上市代碼：GILD）宣布中國國家藥品監督管理局批準日服一次的富馬酸丙酚替諾福韋片（韋立得^®，TAF，以丙(bing)酚(fen)替諾福韋計25mg）可用于(yu)治(zhi)療成人和(he)青(qing)少(shao)年（12歲以上，體重至少(shao)為35kg）的慢性乙型肝炎（HBV）。

韋立得^®是一種新型替諾福韋靶向前體藥物，研究顯示其類似于吉利德韋瑞德^®（富馬酸替諾福韋酯/TDF，300mg）的抗病毒功效，但劑量僅為后者的十分之一。數(shu)據顯示(shi)，與韋瑞德^®相比，韋立得^®具有更大的血漿穩定性，能夠更有效地將替諾福韋傳遞給肝細胞，因此能以更小的劑量給藥，從而減少血循環替諾福韋的含量。臨床實驗顯示，與韋瑞德^®相比，韋立得^®可提(ti)高腎臟和骨(gu)骼實驗室安全參(can)數(shu)。

“隨著韋立得^®的獲批，醫生將可以為乙肝患者提供新的療法。韋立得^®不(bu)僅能(neng)夠保持與TDF相當(dang)的(de)抗(kang)病(bing)毒療效，臨床試驗顯示，患者的(de)腎臟和骨骼安(an)全參數也得到(dao)改善(shan)”，南(nan)方醫科大學南(nan)方醫院侯金林教授表示。

在中國，乙肝是一種高發性的傳染病，有約2000萬人符合現有的治療標準 -- 占全球有治療需求的患者總數的近三分之一。每年，中國約有30萬人死于由乙肝導致的肝硬化。¹

“慢性乙型肝炎仍然是中國亟待解決的公共衛生問題，仍有許多患者需要有良好耐受性和有效性的治療方案，尤其是在目前乙肝仍需要終生治療的情況下，治療方案還要同時能夠抵抗耐藥性。”吉利德科學首席醫療官Gregg Alton表示，“吉利德致力于與醫療衛生政府機構、官員和相關社區合作，幫助中國應對乙型肝炎的挑戰。”

韋立得^®的獲批基于兩項國際三期研究（108號和110號研究）的數據，研究涉及1632名初治和經治的成年HBeAg陰性和HBeAg陽性乙肝病毒感染者（包括334名在中國接受治療的患者）。在綜合兩項研究結果分析中，服用韋立得^®的患者比服用韋瑞德^®的患(huan)者在(zai)骨骼和腎臟實驗室參數方面有(you)所改善。此外，在(zai)接(jie)受為期96周的治療期間(jian)，無一例患(huan)者發生替(ti)諾福韋耐藥(yao)。

韋立得^®于2016年獲得于美國(guo)食品藥品監(jian)督管理(li)局和日本衛生勞動福(fu)利部的批(pi)準，2017年獲得歐盟委員會的批(pi)準。

吉利德公布乙型肝炎治愈研究最新數據

上周(zhou)在舊金(jin)山召開的(de)2018年美國肝病研究(jiu)學(xue)(xue)會(hui)年會(hui)上，吉利德科(ke)學(xue)(xue)公布了GS-9688的(de)研究(jiu)數據(ju)，GS-9688是一(yi)種(zhong)臨床開發中(zhong)的(de)口服選擇性Toll樣受體8（TLR-8）激動劑，是吉利德科(ke)學(xue)(xue)乙肝治(zhi)愈項目(mu)研究(jiu)中(zhong)的(de)幾種(zhong)化合物之一(yi)。研究(jiu)數據(ju)表明，GS-9688有(you)望幫助慢性乙肝患者實現功能(neng)性治(zhi)愈，可作(zuo)為潛在治(zhi)療(liao)方(fang)案(an)繼續開發。

在(zai)首次(ci)人體試驗(yan)的健(jian)康志愿者(zhe)安(an)全研究(jiu)中(zhong)，GS-9688在(zai)單(dan)劑量遞增(zeng)至5毫克時表現出良(liang)好(hao)的耐(nai)受性(xing)和藥效活性(xing)，包括(kuo)生(sheng)成了系統性(xing)細胞(bao)(bao)因子IL-1RA和IL-12p40以(yi)及激(ji)活了包括(kuo)自然殺傷(shang)細胞(bao)(bao)和黏膜相(xiang)關(guan)(guan)恒定T細胞(bao)(bao)在(zai)內的關(guan)(guan)鍵相(xiang)關(guan)(guan)免疫細胞(bao)(bao)。在(zai)接受5毫克或(huo)(huo)低(di)于5毫克劑量治療(liao)的人群中(zhong)，最(zui)常見的不良(liang)反應(ying)(ying)有(you)惡心和嘔(ou)吐。沒(mei)有(you)受試者(zhe)出現3級或(huo)(huo)以(yi)上不良(liang)反應(ying)(ying)、實驗(yan)室不良(liang)反應(ying)(ying)或(huo)(huo)嚴重不良(liang)反應(ying)(ying)。無受試者(zhe)中(zhong)斷治療(liao)，無受試者(zhe)死亡。

在(zai)一(yi)項旨在(zai)研究(jiu)GS-9688安全性(xing)和(he)耐受性(xing)的1b期(qi)研究(jiu)中，病毒(du)血癥和(he)病毒(du)抑制型慢性(xing)乙(yi)肝(gan)患(huan)者在(zai)連續四周、每周一(yi)次GS-9688的治(zhi)療后，IL-12p40和(he)IL-1RA細(xi)胞因子表現(xian)出了(le)劑量依(yi)賴性(xing)活性(xing)。研究(jiu)過(guo)程中沒有(you)出現(xian)嚴重不(bu)良反應(ying)；最常(chang)見的不(bu)良反應(ying)有(you)頭痛和(he)惡心。基于(yu)這些研究(jiu)數據(ju)，目前正通過(guo)II期(qi)研究(jiu)評(ping)估GS-9688用于(yu)治(zhi)療慢性(xing)乙(yi)肝(gan)患(huan)者的可能。

GS-9688是一種(zhong)處于(yu)臨床(chuang)開發(fa)階段的藥(yao)物(wu)，目前尚未獲得(de)批準，其安全性和療效尚未確定。

參考來源：