中國(guo)蘇州(zhou)(zhou)和美國(guo)馬里(li)蘭州(zhou)(zhou)羅克維爾(er)市2020年11月23日 /美通社/ -- 致力于(yu)在腫瘤、乙肝及與(yu)衰老相(xiang)關疾(ji)病等治療領(ling)域開發(fa)創新藥物的處于(yu)臨(lin)床階段的研發(fa)企業(ye) -- 亞盛醫藥（6855.HK）今日宣布，公司(si)在研1類(lei)新藥Bcl-2抑制劑APG-2575連續獲得國(guo)家藥品監督管(guan)理局藥物審評中心（CDE）的兩項臨(lin)床試(shi)驗許(xu)可，將分(fen)別(bie)開展作(zuo)為單(dan)藥或(huo)聯合依魯替尼（Ibrutinib）/利妥(tuo)昔單(dan)抗(kang)（Rituximab）治療華(hua)氏巨球蛋(dan)白(bai)血癥（WM）的Ib/ II期(qi)研究；以及作(zuo)為單(dan)藥或(huo)聯合來那度胺（Lenalidomide）/地塞米松(song)（Dexamethasone）治療多發(fa)性(xing)骨(gu)髓瘤（MM）的Ib/ II期(qi)研究。

APG-2575是亞(ya)盛醫藥在研(yan)的(de)(de)(de)新型口服Bcl-2選(xuan)擇性(xing)(xing)(xing)小分(fen)子(zi)抑制劑，通過選(xuan)擇性(xing)(xing)(xing)抑制Bcl-2蛋(dan)白(bai)來(lai)恢復腫(zhong)瘤細(xi)胞程序性(xing)(xing)(xing)死亡機制（細(xi)胞凋亡），從而(er)殺死腫(zhong)瘤，擬(ni)用于治療多種血液惡(e)性(xing)(xing)(xing)腫(zhong)瘤。APG-2575是首個在中(zhong)(zhong)國(guo)進入臨(lin)床階段(duan)的(de)(de)(de)、本土研(yan)發(fa)的(de)(de)(de)Bcl-2選(xuan)擇性(xing)(xing)(xing)抑制劑，其(qi)兩個適應癥（WM及(ji)慢(man)性(xing)(xing)(xing)淋巴(ba)細(xi)胞白(bai)血病）已獲得(de)美國(guo)FDA授予的(de)(de)(de)孤兒藥資格認定。APG-2575現已獲得(de)美國(guo)、中(zhong)(zhong)國(guo)、澳大(da)(da)利亞(ya)多項(xiang)Ib/II期臨(lin)床試(shi)驗許可，正在全球同步(bu)推進多個血液腫(zhong)瘤適應癥的(de)(de)(de)臨(lin)床開發(fa)。其(qi)中(zhong)(zhong)作為單藥或聯合依(yi)魯替尼(ni)（Ibrutinib）/利妥(tuo)昔單抗（Rituximab）治療WM的(de)(de)(de)Ib/II期臨(lin)床試(shi)驗為一項(xiang)全球多中(zhong)(zhong)心研(yan)究，美國(guo)、澳大(da)(da)利亞(ya)及(ji)中(zhong)(zhong)國(guo)均參與該研(yan)究。

• APG-2575單藥或聯合依魯替尼（Ibrutinib）/利妥昔單抗（Rituximab）治療WM患者的Ib/ II期研究

該項研(yan)究(jiu)為全球多中心、開放性(xing)Ib/ II期劑量(liang)療(liao)(liao)效探索研(yan)究(jiu)，旨在評估APG-2575單(dan)藥或者(zhe)聯合依魯替尼(ni)（Ibrutinib）/利妥昔單(dan)抗（Rituximab）治療(liao)(liao)WM患(huan)者(zhe)的安全性(xing)、耐受性(xing)、PK特征及(ji)初(chu)步的療(liao)(liao)效觀察。

WM是一種少見的惰性成熟B細胞淋巴瘤，在非霍奇金淋巴瘤（NHL）中所占比例<2%。目前指南推薦的WM的治療方案客觀緩解率可達到80%，但是很好部分緩解（VGPR）以上的較深緩解率很低（20%左右或更低），較多患者最終會復發或進展。同時，WM的中位發病年齡在70歲左右，患者身體狀態常常不能夠耐受強烈治療。因此WM治療效果的提高是臨床迫切需要解決的問題^[1]。

臨床前數據證實(shi)，APG-2575可(ke)以克服(fu)依魯(lu)替尼(ni)（Ibrutinib）不敏感(gan)的(de)耐藥(yao)WM模型(xing)，同時在NHL包(bao)括(kuo)濾泡(pao)淋巴瘤(liu)(liu)、彌漫大(da)B細(xi)胞淋巴瘤(liu)(liu)以及WM模型(xing)中，與依魯(lu)替尼(ni)（Ibrutinib）具(ju)有顯著的(de)協同效果。

• APG-2575單藥或聯合來那度胺（Lenalidomide）/地塞米松（Dexamethasone）治療MM患者的Ib/ II期研究

該項研(yan)究是將在(zai)中(zhong)國(guo)開展的(de)(de)多中(zhong)心、開放性(xing)的(de)(de)Ib/II 期劑量(liang)遞增臨床研(yan)究，旨在(zai)評估APG-2575 單藥或聯合來那(nei)度胺（Lenalidomide）/地(di)塞(sai)米(mi)松（Dexamethasone）的(de)(de)安(an)全性(xing)、藥代動力學(xue)和藥效學(xue)特性(xing)，以及(ji)初步觀(guan)察(cha)臨床療效。本(ben)研(yan)究將在(zai)復發/難治MM 患者中(zhong)進行(xing)。

MM是一種漿細胞克隆性疾病，可導致高鈣血癥、貧血、腎功能損傷、骨質破壞等癥狀，目前仍無法治愈。據統計，MM占所有癌癥的1.8%，占血液系統惡性腫瘤的18.2%，已超過急性白血病，位居血液系統惡性腫瘤發病率第二位^[2]。美國MM年齡標準化發病率約為每年6.9／10萬^[3]。中國流行病學研究數據顯示，近年來中國MM發病率顯著增加，60歲以上患者死亡率明顯高于年輕患者。MM患者中位發病年齡在美國為69歲，而在我國為59歲，較國外年輕。MM發病率隨年齡增加逐漸上升，隨著我國人口老齡化程度不斷加劇與疾病診斷能力逐步增強，中國患病人數將進一步增加^[4]。

臨床(chuang)前研究發現APG-2575 單藥(yao)在(zai)t（11; 14）染(ran)(ran)色體易位的MM細(xi)胞(bao)(bao)系(xi)中(zhong)具有明顯的誘導(dao)細(xi)胞(bao)(bao)凋亡能力和(he)(he)抗增(zeng)殖(zhi)活(huo)性。在(zai)非(fei)t（11; 14）染(ran)(ran)色體易位MM 細(xi)胞(bao)(bao)系(xi)中(zhong)，APG-2575 與免(mian)疫調(diao)節(jie)劑（來那(nei)度(du)(du)胺(an)或泊(bo)馬利度(du)(du)胺(an)）和(he)(he)地塞(sai)米松聯合顯示出(chu)明顯協同作用，能夠(gou)增(zeng)強細(xi)胞(bao)(bao)凋亡和(he)(he)抗增(zeng)殖(zhi)活(huo)性。

亞盛醫藥首席醫學官翟(zhai)一(yi)帆表示：“APG-2575是公司細(xi)胞凋亡產(chan)品管(guan)線的重要在研(yan)產(chan)品，是首個進(jin)入臨床的國產(chan)Bcl-2選擇性小分子(zi)抑制劑，單藥或聯合(he)其它(ta)藥物針對WM、MM等(deng)多種血液(ye)腫瘤具有很好的治(zhi)療(liao)潛力。聯合(he)用(yong)藥是腫瘤治(zhi)療(liao)未來發(fa)展趨勢，我們(men)將(jiang)積極(ji)推進(jin)臨床試(shi)驗，盡(jin)早為患者提供(gong)新的治(zhi)療(liao)選擇。”

關于APG-2575

APG-2575是亞盛醫(yi)藥在(zai)研的(de)新型(xing)口服Bcl-2選擇性(xing)(xing)(xing)抑制劑(ji)，通(tong)過選擇性(xing)(xing)(xing)抑制Bcl-2蛋白來(lai)恢復腫(zhong)(zhong)瘤(liu)(liu)細(xi)胞(bao)(bao)程(cheng)序(xu)性(xing)(xing)(xing)死亡(wang)機制（細(xi)胞(bao)(bao)凋亡(wang)），從而(er)殺(sha)死腫(zhong)(zhong)瘤(liu)(liu)，擬用于治療多(duo)種血(xue)(xue)液惡(e)性(xing)(xing)(xing)腫(zhong)(zhong)瘤(liu)(liu)。此(ci)前公司(si)已在(zai)美(mei)(mei)國、澳大利亞、中(zhong)國啟動該藥物(wu)的(de)單藥I期臨(lin)床試驗(yan)。今年3月以(yi)來(lai)，APG-2575接連獲得美(mei)(mei)國、中(zhong)國多(duo)項Ib/II期臨(lin)床試驗(yan)許可，正在(zai)全球(qiu)層面同步推進包括復發(fa)/難治慢性(xing)(xing)(xing)淋巴(ba)細(xi)胞(bao)(bao)白血(xue)(xue)病(bing)/小(xiao)淋巴(ba)細(xi)胞(bao)(bao)淋巴(ba)瘤(liu)(liu)、華(hua)氏巨球(qiu)蛋白血(xue)(xue)癥(zheng)(zheng)、復發(fa)/難治急(ji)性(xing)(xing)(xing)髓性(xing)(xing)(xing)白血(xue)(xue)病(bing)等多(duo)個血(xue)(xue)液腫(zhong)(zhong)瘤(liu)(liu)適應癥(zheng)(zheng)的(de)臨(lin)床開發(fa)。APG-2575已有(you)兩個適應癥(zheng)(zheng)相繼獲得美(mei)(mei)國FDA授(shou)予的(de)孤兒(er)藥資格認定(ding)，分別為(wei)華(hua)氏巨球(qiu)蛋白血(xue)(xue)癥(zheng)(zheng)和慢性(xing)(xing)(xing)淋巴(ba)細(xi)胞(bao)(bao)白血(xue)(xue)病(bing)。

關于亞盛醫藥

亞盛醫(yi)藥(yao)是一家立足中國、面(mian)向全球(qiu)的處于(yu)臨床開(kai)發階段的原創(chuang)新藥(yao)研發企業(ye)，致力于(yu)在腫瘤、乙肝及與(yu)衰(shuai)老相關的疾病等(deng)治(zhi)療領域開(kai)發創(chuang)新藥(yao)物。2019年10月28日，亞盛醫(yi)藥(yao)在香港(gang)聯交所主板掛牌上(shang)市，股票代碼：6855.HK。

亞盛醫藥(yao)(yao)(yao)(yao)擁(yong)有自主構建的(de)(de)(de)蛋白(bai)-蛋白(bai)相互(hu)作用靶向藥(yao)(yao)(yao)(yao)物設計平臺，處于(yu)(yu)細(xi)(xi)胞凋(diao)亡通路(lu)新(xin)(xin)藥(yao)(yao)(yao)(yao)研發的(de)(de)(de)全球最前(qian)(qian)沿。公(gong)司已(yi)(yi)建立擁(yong)有8個已(yi)(yi)進入(ru)臨床開(kai)發階段的(de)(de)(de)1類小(xiao)分子新(xin)(xin)藥(yao)(yao)(yao)(yao)產(chan)品(pin)管線，包(bao)括抑(yi)制(zhi)Bcl-2、IAP 或 MDM2-p53 等細(xi)(xi)胞凋(diao)亡路(lu)徑(jing)關(guan)鍵蛋白(bai)的(de)(de)(de)抑(yi)制(zhi)劑(ji)；新(xin)(xin)一代針對癌癥治(zhi)療(liao)中出(chu)現的(de)(de)(de)激酶突(tu)變體的(de)(de)(de)抑(yi)制(zhi)劑(ji)等，為全球唯一在(zai)細(xi)(xi)胞凋(diao)亡路(lu)徑(jing)關(guan)鍵蛋白(bai)領域均有臨床開(kai)發品(pin)種(zhong)的(de)(de)(de)創(chuang)新(xin)(xin)公(gong)司。目前(qian)(qian)公(gong)司正在(zai)中國(guo)、美國(guo)及(ji)澳大(da)利(li)亞開(kai)展40多項I/II期臨床試驗。用于(yu)(yu)治(zhi)療(liao)耐藥(yao)(yao)(yao)(yao)性(xing)慢性(xing)髓性(xing)白(bai)血病的(de)(de)(de)核(he)心品(pin)種(zhong)HQP1351已(yi)(yi)在(zai)中國(guo)遞(di)交新(xin)(xin)藥(yao)(yao)(yao)(yao)上市申請，該品(pin)種(zhong)獲(huo)得了美國(guo)FDA審評快速(su)通道及(ji)孤兒(er)(er)藥(yao)(yao)(yao)(yao)認(ren)證資(zi)格。截至目前(qian)(qian)，公(gong)司共(gong)有4個在(zai)研新(xin)(xin)藥(yao)(yao)(yao)(yao)獲(huo)得6項FDA孤兒(er)(er)藥(yao)(yao)(yao)(yao)資(zi)格認(ren)證。

前瞻性聲明

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