Opaganib可強烈抑制β（南非）和γ（巴西）新冠病毒變種，進一步支持其抗病毒活性

Opaganib抗擊新冠肺炎的獨特、口服、宿主靶向、雙重抗病毒和抗炎的方法，也有望對包括δ（印度）變種在內的其他新出現變種具有療效 

預計在未來幾周內將完成一項共475名全員招募的新冠病毒住院患者的opaganib全球2/3期研究 

以色列特拉維夫和美國北卡羅來納州羅利2021年7月1日 /美通社/ -- 特種生物制藥公司RedHill Biopharma Ltd.（納斯達克代碼：RDHL）（簡稱“RedHill”或“公司”）今天宣布一項新的臨床前研究初步結果，表明opaganib（Yeliva^®, ABC294640）對相關新冠病毒變種具有有效的抑制作用^[1]。

Opaganib是一(yi)(yi)種治療(liao)新(xin)冠(guan)肺炎的領先(xian)新(xin)型研究(jiu)口(kou)服(fu)藥丸，也是一(yi)(yi)種獨(du)特的宿主靶向雙(shuang)重抗病毒(du)(du)和抗炎藥物，可對新(xin)冠(guan)肺炎的原因和結(jie)果產生(sheng)作用。該(gai)藥物通過選擇性地抑(yi)制鞘(qiao)氨醇激酶-2（SK2）來發揮其抗病毒(du)(du)作用，這是一(yi)(yi)種在(zai)人類細胞(bao)中產生(sheng)的關鍵酶，并(bing)可被病毒(du)(du)吸收用來支持其復(fu)制。在(zai)最近提交(jiao)了美國2期積極研究(jiu)數(shu)據后，針對475名新(xin)冠(guan)病毒(du)(du)住院患(huan)者的opaganib全球2/3期研究(jiu)已全面完成招(zhao)募(mu)，預計將在(zai)未來幾周(zhou)內完成。

在與路易斯維爾大學預測醫學中心的合作中，研究人員對opaganib在3D人類支氣管皮質細胞（EpiAirway?）組織模型中進行了研究，以評估opaganib在體外抑制β（南非）和γ（巴西）SARS- CoV-2變種方面的療效。初步結果表明，opaganib在非細胞毒性劑量下可有效抑制β和γ變種。

路易斯維爾大學預測醫學中心共享資源主任William Severson博士表示：“我們到目前(qian)為止在opaganib方面看到的(de)(de)結果(guo)令人興奮。這(zhe)提供了(le)進一步的(de)(de)證(zheng)據來支持opaganib的(de)(de)抗病(bing)毒能力(li)，并突出了(le)opaganib作為新冠病(bing)毒及其持續出現的(de)(de)新變種(zhong)的(de)(de)口服治療藥物(wu)的(de)(de)潛力(li)。"

RedHill研發高級副總裁Reza Fathi博士表示：“opaganib可抑制新冠肺炎患者細胞中稱為鞘氨醇激酶-2的一種酶，SARS-CoV-2病毒可進行吸收而復制。Opaganib的雙重抗病毒和抗炎作用機制不受刺突蛋白突變的影響。這意味著我們預計opaganib也將對其他新型新冠病毒變種（包括δ（印度）變種(zhong)）具有類似療效(xiao)。此外(wai)，我們期待看到預計(ji)在未(wei)來幾周內即(ji)將完成的全球(qiu)2/3期研(yan)究的頂線臨床數(shu)據。"

此次opaganib用于新冠病毒的全球2/3期研究此前接受了四項獨立DSMB建議，以繼續后續的非盲法安全性和無效性審查。此外，與大型平臺研究（如RECOVERY）和其他類似患者人群的研究所報告的死亡率相比，迄今為止對盲法混合插管發生率和死亡率的評估結果令人鼓舞^[2]。

關于Opaganib（Yeliva^®，ABC294640） 

Opaganib是一(yi)(yi)種(zhong)新藥，是一(yi)(yi)種(zhong)一(yi)(yi)流的專有口服鞘氨(an)醇激酶2（SK2）選擇性(xing)抑制劑，具(ju)有雙重抗(kang)炎和(he)抗(kang)病毒(du)活性(xing)，可靶向宿主，因此預計可有效抵抗(kang)新出現的病毒(du)變種(zhong)。

此外，還有一項最(zui)近完成了患(huan)(huan)者招募的(de)(de)全(quan)球2/3期研究(jiu)對Opaganib作為(wei)新冠(guan)肺(fei)炎藥(yao)物(wu)進行(xing)評估。在美(mei)國(guo)一項40名患(huan)(huan)者受試的(de)(de)2期研究(jiu)中(zhong)，初步(bu)頂線數據(ju)已(yi)顯示出積極(ji)的(de)(de)安全(quan)性(xing)和有效性(xing)信號(hao)。

Opaganib對SARS-CoV-2（導致新冠肺炎的病毒）表現出可在人類肺支氣管組織體外模型中有效抑制病毒復制。另外，臨床前體內研究已證明，Opaganib有可能改善肺炎等炎癥性肺病，并且已表明能夠降低流感病毒感染的死亡率和降低支氣管肺泡灌洗液中的IL-6和TNF-α的水平，改善銅綠假單胞菌誘發的肺部損傷^[3]。

Opaganib用于治療膽管癌也已獲得美國(guo)FDA的(de)罕見藥資(zi)格(ge)認(ren)定，目前正(zheng)在針(zhen)對晚期(qi)膽管癌的(de)2a期(qi)研(yan)(yan)究和針(zhen)對前列腺(xian)癌的(de)2期(qi)研(yan)(yan)究中(zhong)接受評(ping)估。

當前正在進行的Opaganib研究已在www.ClinicalTrials.gov注(zhu)冊，這是美國國家衛生研究(jiu)院的(de)一(yi)項基(ji)于網(wang)絡的(de)服務(wu)，可讓公(gong)眾了解有(you)關公(gong)共部門(men)和(he)私人(ren)支持的(de)臨床研究(jiu)信息。   

關于RedHill Biopharma    

RedHill Biopharma Ltd.（納斯達克股票代碼：RDHL）是一家主要專注于胃腸道疾病和傳染病的特種生物制藥公司。RedHill推廣以下胃腸道藥物：Movantik^®用于治療類鴉片引起的成人便秘^[4]、Talicia^®治療成人幽門螺旋桿菌（H. pylori）感染^[5]以及Aemcolo^®用于治療成人旅行者腹瀉^[6]。RedHill的關鍵臨床后期開發計劃包括：(i) RHB-204，計劃進行一項針對肺部非結核分枝桿菌（NTM）疾病感染的3期研究；(ii) Opaganib（Yeliva^®，ABC294640），一種同類首創的針對多種適應癥的SK2選擇性抑制劑，其針對新冠肺炎的2期試驗已獲陽性數據，當前正在進行針對新冠肺炎的2/3期項目和針對前列腺癌和膽管癌的2期研究；(iii) RHB-107 (upamostat), 一種絲氨酸蛋白酶抑制劑，正在美國進行針對癥狀型新冠肺炎的2/3期研究，并靶向多種其他癌癥和炎癥性胃腸疾病；（iv）RHB-104RHB-102（Bekinda^®），在急性胃腸炎和胃炎的3期研究中獲得陽性結果，在IBS-D的2期研究中獲得陽性結果；和 (vi) RHB-106，一種封裝的腸制劑。公司更多相關信息請見www.redhillbio.com///twitter.com/RedHillBio。 

注意：本新聞稿是對公司以英文發布的官方新聞稿的譯文，為方便查閱之目的而提供。如需獲得英文版完整新聞稿，包括前瞻性聲明的免責聲明，請訪問：//ir.redhillbio.com/press-releases

[1] Opaganib是一種試驗性(xing)新藥，不提供商業銷售。

[2] 基于來自463名患者的(de)(de)初步盲(mang)法混合數據(ju)。公(gong)司未在同一(yi)患者群(qun)體中進(jin)(jin)行(xing)直(zhi)接(jie)比(bi)較研(yan)(yan)(yan)究。Opaganib的(de)(de)全球2/3期(qi)研(yan)(yan)(yan)究與大型平(ping)臺研(yan)(yan)(yan)究（如(ru)RECOVERY）和(he)(he)其他類似患者人群(qun)研(yan)(yan)(yan)究報告的(de)(de)死亡率之間的(de)(de)理論(lun)比(bi)較可(ke)用作(zuo)一(yi)般(ban)基準，不應作(zuo)為公(gong)司進(jin)(jin)行(xing)的(de)(de)直(zhi)接(jie)比(bi)較研(yan)(yan)(yan)究中進(jin)(jin)行(xing)的(de)(de)直(zhi)接(jie)和(he)(he)/或適用比(bi)較來解讀。

[3] Xia C.等人(ren)。Transient inhibition of sphingosine kinases confers protection to influenza A virus infected mice（鞘(qiao)氨醇激酶瞬時抑制可為甲型(xing)流感(gan)病毒感(gan)染小鼠賦予(yu)保護）。《Antiviral Res.》2018年10月；158:171-177。Ebenezer DL等人(ren)。Pseudomonas aeruginosa stimulates nuclear sphingosine-1-phosphate generation and epigenetic regulation of lung inflammatory injury（銅綠假單胞(bao)菌(jun)可刺(ci)激核(he)鞘(qiao)氨醇-1-磷酸生成和肺(fei)部炎癥損(sun)傷的表(biao)觀(guan)遺傳調(diao)控(kong)） Thorax（《胸腔》雜(za)志）。2019年6月；74(6):579-591。

[4]有關Movantik^®（naloxegol）的完整處方信息，請訪問：www.Movantik.com。 

[5]有關Talicia^®（奧美拉唑鎂、阿莫西林和利福布汀）的完整處方信息，請訪問：www.Talicia.com 。 

[6]有關Aemcolo^®（利福霉素）的完整處方信息，請訪問：www.Aemcolo.com。