上海2021年9月(yue)6日(ri) /美(mei)通社(she)/ -- 綠葉制(zhi)藥(yao)集(ji)團宣布，其自主研發(fa)的(de)抗腫(zhong)瘤創新制(zhi)劑 -- 注射用(yong)醋酸戈舍瑞林(lin)緩釋微球（LY01005）已在中國完成治療(liao)前列(lie)腺(xian)癌的(de)III期臨床(chuang)研究，達到預設終點(dian)。

一直以來，綠葉制藥立足其全球領先的微球技術平臺優勢，圍繞患者需求，在腫瘤、中樞神經等重大疾病領域進行深度布局。公司擁有一系列注射用長效微球在研產品，并在中國、美國、日本等國際醫藥市場開展注冊及臨床研究。LY01005是繼瑞欣妥^®（注射用利培酮微(wei)(wei)球(qiu)（II））后，又一個基于綠(lv)葉制藥的(de)創新微(wei)(wei)球(qiu)技術(shu)平(ping)臺(tai)自主開發的(de)創新制劑，用于前列腺癌、乳腺癌及子宮(gong)內膜異位(wei)癥等多種病(bing)癥的(de)治(zhi)療(liao)。

有望成為全球唯一的戈舍瑞林微球產品，將惠及百萬患者

世界衛生組織(zhi)國際癌(ai)癥(zheng)研究機構（IARC）2020年全球最新(xin)癌(ai)癥(zheng)負擔數據(ju)顯示：前列(lie)腺癌(ai)為世界第二大男性高發(fa)(fa)的惡性腫(zhong)瘤，2020年全球新(xin)發(fa)(fa)前列(lie)腺癌(ai)約141萬(wan)例(li)，其(qi)中(zhong)(zhong)(zhong)中(zhong)(zhong)(zhong)國新(xin)發(fa)(fa)前列(lie)腺癌(ai)約12萬(wan)例(li)；據(ju)估計，2040年，全球前列(lie)腺癌(ai)將出現(xian)230萬(wan)新(xin)發(fa)(fa)病例(li)和74萬(wan)死亡(wang)病例(li)。其(qi)中(zhong)(zhong)(zhong)，中(zhong)(zhong)(zhong)國新(xin)發(fa)(fa)前列(lie)腺癌(ai)可達(da)20萬(wan)例(li)，死亡(wang)12萬(wan)例(li)。

雄激(ji)(ji)素剝(bo)奪(duo)治(zhi)(zhi)(zhi)療（Androgen Deprivation Therapy，ADT）是(shi)前(qian)(qian)列(lie)腺(xian)癌(ai)重要(yao)(yao)的(de)全身治(zhi)(zhi)(zhi)療手段，在各種不同分期前(qian)(qian)列(lie)腺(xian)癌(ai)的(de)治(zhi)(zhi)(zhi)療環節中發揮重要(yao)(yao)的(de)“基石”作(zuo)用。以戈舍(she)瑞(rui)林(lin)等為(wei)代表(biao)的(de)促性腺(xian)激(ji)(ji)素釋放(fang)激(ji)(ji)素（Gonadotropin-releasing hormone, GnRH）激(ji)(ji)動劑是(shi)ADT治(zhi)(zhi)(zhi)療最常用的(de)一類藥物。戈舍(she)瑞(rui)林(lin)可有效控制睪酮(tong)至去勢水平(ping)，延緩(huan)疾病發展，提高生(sheng)存獲益。

然而(er)，戈舍瑞林這類GnRH藥物，臨床上需要(yao)以(yi)緩釋的(de)方式來達(da)到持(chi)續的(de)藥物釋放(fang)才能產生有效的(de)治療作用(yong)；目前(qian)，戈舍瑞林上市的(de)唯一(yi)劑型為皮下植入劑，也是目前(qian)前(qian)列腺(xian)癌治療的(de)一(yi)線(xian)藥物。

LY01005通(tong)(tong)過(guo)創(chuang)新(xin)微(wei)球技(ji)術，在(zai)保證(zheng)臨床療效與(yu)原研(yan)相當的(de)(de)(de)前提(ti)下，減少注射(she)部位不良反應的(de)(de)(de)發生，提(ti)高患者的(de)(de)(de)用藥(yao)感受，減輕護理難度，改善(shan)患者耐受性(xing)(xing)和依從性(xing)(xing)。該藥(yao)物通(tong)(tong)過(guo)肌(ji)肉注射(she)的(de)(de)(de)方(fang)式以(yi)每(mei)月一次(ci)的(de)(de)(de)頻率給(gei)藥(yao)，在(zai)給(gei)藥(yao)周(zhou)期內可實現平(ping)穩(wen)的(de)(de)(de)藥(yao)物釋放(fang)。特(te)別值(zhi)得一提(ti)的(de)(de)(de)是，LY01005從關鍵輔料到(dao)制劑均為國內自主研(yan)發，在(zai)打破技(ji)術壟(long)斷的(de)(de)(de)同時，將降(jiang)低患者醫療費用，并提(ti)升藥(yao)物可及性(xing)(xing)。

LY01005有(you)望成為治療(liao)前列腺(xian)(xian)癌全球(qiu)唯一的(de)戈舍(she)瑞林微球(qiu)產品(pin)，這將惠及(ji)全球(qiu)患者(zhe)。據IQVIA數據統計：2020年(nian)中國促性(xing)腺(xian)(xian)激(ji)素釋(shi)放激(ji)素激(ji)動劑(ji)產品(pin)的(de)市場總值約為人(ren)民幣74.5億元，2018年(nian)至2020年(nian)的(de)復合年(nian)均增長(chang)率達到22.6%。

與對照藥相比臨床療效相當，同時具有明顯的安全性優勢

LY01005的(de)(de)III期臨床(chuang)(chuang)試驗為(wei)一項隨(sui)機(ji)、開放、陽性藥物(wu)對(dui)照的(de)(de)臨床(chuang)(chuang)研究，評價LY01005連(lian)續肌(ji)肉注射(she)給藥治(zhi)療前(qian)列(lie)腺癌患(huan)者的(de)(de)有效性和安全性。試驗按照1:1比例隨(sui)機(ji)接受 LY01005或對(dui)照藥治(zhi)療，每次3.6mg，每28天(tian)給藥一次，連(lian)續給藥3次。

III期研(yan)究結果顯(xian)(xian)示：LY01005 以3.6mg劑量每28天肌(ji)肉注射一次治療前列腺癌，可有效控制睪酮至去勢水平，臨(lin)床療效與對(dui)照藥物(wu)相當，注射部位不良(liang)反應較對(dui)照藥物(wu)顯(xian)(xian)著改善，患者順應性增加，其他(ta)不良(liang)事(shi)件發(fa)生率相似，安(an)全(quan)性特征(zheng)相近，整(zheng)體臨(lin)床安(an)全(quan)耐受性良(liang)好。

除了(le)在前(qian)列腺治(zhi)(zhi)療領域，LY01005在中(zhong)(zhong)國治(zhi)(zhi)療乳(ru)腺癌的III期臨床(chuang)研究也在開展中(zhong)(zhong)。

綠葉制藥已在微球技術領域形成豐富的產品組合：除了LY01005，用于治療精神分裂癥的瑞欣妥^®已在中國獲批，用于(yu)治療(liao)精(jing)神(shen)分裂(lie)癥和(he)分裂(lie)情感性(xing)障礙的(de)棕櫚(lv)酸帕(pa)利哌酮緩釋混懸注射液（LY03010）、用于(yu)治療(liao)帕(pa)金森病和(he)不寧腿綜合癥的(de)微(wei)球(qiu)注射劑（LY03009）等產品的(de)臨(lin)床試驗正在順利開展中。

這些微球產(chan)(chan)品(pin)具(ju)有(you)長達一周(zhou)至三個月不等的給藥周(zhou)期，有(you)明顯的臨床優(you)勢，更(geng)好的有(you)效性和(he)安全性，能(neng)夠提高(gao)患者依從性，滿足(zu)更(geng)多患者未被滿足(zu)的臨床需求。后續新(xin)藥將與公(gong)司已(yi)上市產(chan)(chan)品(pin)形成豐(feng)富的產(chan)(chan)品(pin)組合(he)，強化公(gong)司在該領(ling)(ling)域(yu)的領(ling)(ling)先(xian)優(you)勢。