上(shang)(shang)海和(he)美(mei)國新澤西沃倫2021年(nian)(nian)9月17日 /美(mei)通社/ -- 在今(jin)天開幕的2021年(nian)(nian)歐洲(zhou)腫瘤醫學(xue)學(xue)會年(nian)(nian)會（ESMO Congress）上(shang)(shang)，來凱醫藥(yao)發布了兩項關于前列(lie)(lie)腺(xian)癌(ai)治療的臨床研究，結果均令人(ren)振奮：其中一項是針對早(zao)期前列(lie)(lie)腺(xian)癌(ai)的CYP17A1和(he)CYP11B2雙靶(ba)點抑制(zhi)劑(LAE001)單(dan)藥(yao)治療，另一項是 LAE001 + afuresertib 聯合(he)治療耐藥(yao)晚期前列(lie)(lie)腺(xian)癌(ai)。

兩項臨床研究數據積極

電子壁報597P
CYP17A1和CYP11B2雙靶點抑制劑(LAE001)，在轉移性去勢抵抗型前列腺(mCRPC)癌患者中的 I 期研究

主要研究者及報告人：葉定偉教授（復旦大學附屬腫瘤醫院）
這是一項多中心(xin)、開放、Ia/Ib期兩階段(duan)研究，用于探索在(zai)不聯(lian)用潑尼松的情況下，LAE001單藥(yao)在(zai)轉移性去(qu)勢抵抗性前列(lie)腺癌(ai)患者中的安全性、藥(yao)代學(xue)特點(dian)和初步療效。LAE001是全球首個(ge) CYP17A1和CYP11B2雙靶點(dian)抑制(zhi)劑。

初步結果顯示（截至2021年5月25日）：

• 在接受50毫克治療的15例患者中，11 名患者（73%）的 PSA 比基線下降 >50%，其中 6 名患者（40%）的 PSA 比基線下降 >90%
• 2 名患者（50 毫克 BID組）的 PSA 反應持續 > 52 周。81%的PSA分析患者仍在接受治療

結論：在II期推薦劑量 每天2次50mg給藥情況下，LAE001 單一療法安全且耐受良好，初步抗腫瘤活性支持治療 mCRPC 患者的潛在臨床益處。 目前II期推薦劑量的進一步Ib期和II期臨床研究^[1]正在進行中。

電子壁報599P
LAE001/潑尼松+ afuresertib (一種AKT抑制劑) 聯合，在經標準治療后轉移性去勢抵抗型前列腺癌(mCRPC)患者中的I期研究

主要研究者及報告人：Alberto Bessudo (Encinitas, CA, United States of America)
此項I/II期兩階段研究的I期部分為多中心、開放、劑量遞增研究，適用于先前接受過至少一種二代抗雄激素和/或化療這2種標準治療后疾病進展或不耐受的mCRPC患者，旨在評估安全性并確定II期研究中 LAE001/潑尼松和 afuresertib 聯合治療的2 期推薦 劑量 (RP2D)。
Afuresertib（LAE002）是處于臨床階(jie)段(duan)的1類候選新藥，屬(shu)于新一(yi)代小(xiao)分子泛AKT激酶強(qiang)效(xiao)抑制(zhi)；LAE001是全球首個CYP17A1和CYP11B2雙靶點抑制(zhi)劑。

初步結果顯示（截至2021年6月29日）： 

• 在接受治療的14例患者中，2例有較基線降低超過50% 的PSA緩解
• 5例有基線可測量病灶的患者中觀察到1例有緩解和2例疾病穩定
• 10例可評估患者平均已經在3線既往治療中失敗

結論：
II期推薦(jian)劑(ji)量為LAE001 75mg /潑尼松 5mg 和 afuresertib 125mg 的聯合(he)治療，初(chu)步抗(kang)腫瘤(liu)活性支(zhi)持治療 dr-mCRPC 的潛在臨(lin)床(chuang)益處，并(bing)推進到 II 期臨(lin)床(chuang)研究階段。

期待創新藥物盡早惠及前列腺癌患者

“作為一(yi)(yi)家醫藥(yao)新銳，這是來(lai)凱醫藥(yao)首(shou)次(ci)亮相ESMO年會，我們很高興(xing)同時有兩項臨(lin)床研究得到了(le)這一(yi)(yi)國(guo)際權(quan)威學術會議的認可。”來(lai)凱醫藥(yao)首(shou)席醫學官岳勇博士(shi)表示。

前列(lie)腺癌(ai)是全球男性發(fa)(fa)病(bing)率最(zui)高(gao)的(de)(de)癌(ai)癥(zheng)，也是中國(guo)發(fa)(fa)病(bing)率第7位的(de)(de)癌(ai)癥(zheng)。第一個研究項目中，在(zai)未與波(bo)尼松聯用(yong)的(de)(de)情(qing)況下，LAE001單藥仍(reng)表現(xian)出(chu)患者可(ke)耐受的(de)(de)安全性和較強的(de)(de)抗腫瘤(liu)功效。來凱醫(yi)藥正快速推進(jin)這一臨床研究項目，對需要(yao)長期治(zhi)療的(de)(de)前列(lie)腺癌(ai)患者而(er)言，有(you)望很大程(cheng)度避免現(xian)有(you)治(zhi)療標準中對潑尼松的(de)(de)依賴及(ji)其引發(fa)(fa)的(de)(de)副作用(yong)和對患者生存質(zhi)量(liang)的(de)(de)影(ying)響(xiang)。

此外，產生抗藥(yao)性(xing)的晚期(qi)前(qian)列腺癌是最難(nan)治(zhi)的癌癥之一，患者亟需更有(you)效的創新藥(yao)物和療(liao)法。來凱醫(yi)藥(yao)第二項(xiang)研究中展示的LAE001與(yu)afuresertib的聯合治(zhi)療(liao)，有(you)望使PTEN/PIK3CA/AKT 缺失(shi)的患者受益(yi)。

岳勇博士表示，此次來凱(kai)醫藥(yao)在(zai)(zai)ESMO大會上(shang)(shang)(shang)分(fen)(fen)享的(de)(de)頂線數(shu)據，是公司兩個(ge)在(zai)(zai)研的(de)(de)核心創新藥(yao)物 -- 全球首個(ge)CYP17A1和(he)(he)CYP11B2雙靶點抑(yi)制(zhi)(zhi)劑和(he)(he)新一代小分(fen)(fen)子泛AKT激酶(mei)強(qiang)效抑(yi)制(zhi)(zhi)劑afuresertib，在(zai)(zai)國際(ji)頂級學術會議(yi)上(shang)(shang)(shang)的(de)(de)一次重要(yao)進展(zhan)匯報。“隨著上(shang)(shang)(shang)述兩個(ge)研究的(de)(de)推進，近三個(ge)月我們已經在(zai)(zai)入組患(huan)者(zhe)中(zhong)觀察(cha)到更鼓舞人心的(de)(de)結果(guo)，期(qi)待這(zhe)些候選(xuan)藥(yao)物能夠盡(jin)早(zao)惠及早(zao)期(qi)和(he)(he)晚(wan)期(qi)的(de)(de)前列腺癌患(huan)者(zhe)。”