紐約和(he)香港2021年12月1日 /美通社/ -- 由端到端人(ren)工智(zhi)能（AI）驅動(dong)的(de)藥(yao)物研發公司英(ying)矽智(zhi)能（）今天宣布(bu)，在ISM001-055的(de)首次微劑(ji)量人(ren)體試驗中，已完(wan)成第一例(li)健康志愿者的(de)臨床給藥(yao)。

ISM001-055是由英(ying)矽智能端到端人工智能藥(yao)物研發(fa)(fa)平(ping)臺(tai)所發(fa)(fa)現的(de)候選藥(yao)物，這是一(yi)種具有全球首創新(xin)藥(yao)潛力、針對(dui)全新(xin)靶點的(de)全新(xin)小分子抑制劑(ji)，正在被(bei)開發(fa)(fa)用于治療(liao)特(te)發(fa)(fa)性(xing)(xing)肺纖維(wei)化(hua)（IPF），一(yi)種導致肺功能進行性(xing)(xing)、不(bu)可逆轉下降(jiang)的(de)慢(man)性(xing)(xing)肺部疾病(bing)。在完成臨床申報所需(xu)的(de)研究(jiu)后，英(ying)矽智能啟動了微劑(ji)量(liang)組(zu)(zu)試驗，以(yi)確定該候選藥(yao)物在人體中(zhong)的(de)藥(yao)代動力學特(te)征。該微劑(ji)量(liang)組(zu)(zu)試驗正在澳大利亞開展，將通(tong)過靜脈(mo)注射的(de)方式(shi)對(dui)健康(kang)志(zhi)愿者完成ISM001-055的(de)臨床給藥(yao)。

在多項臨床前研(yan)究(jiu)包括(kuo)體內外生物學、藥代(dai)動(dong)力學和動(dong)物安全(quan)性研(yan)究(jiu)中，ISM001-055均表現出(chu)巨大(da)的(de)(de)開(kai)發(fa)潛力。該化(hua)合物顯著(zhu)改善了肌成纖維細(xi)胞(bao)的(de)(de)形成，而(er)控制肌成纖維細(xi)胞(bao)的(de)(de)形成有助于減緩纖維化(hua)的(de)(de)發(fa)展。同(tong)時，ISM001-055的(de)(de)全(quan)新靶點還與(yu)泛纖維化(hua)領域的(de)(de)其(qi)他適(shi)應(ying)癥具有潛在相關性。

英矽(xi)(xi)智(zhi)能(neng)首席科(ke)學官任峰(feng)博士表示，“我們(men)非常高興(xing)看到英矽(xi)(xi)智(zhi)能(neng)的(de)首個(ge)抗纖維化(hua)候選藥(yao)物(wu)(wu)進入(ru)臨(lin)床(chuang)試驗。我們(men)相信這(zhe)是(shi)人工智(zhi)能(neng)藥(yao)物(wu)(wu)發現史(shi)上的(de)一個(ge)重(zhong)要里程碑。據我們(men)所知，這(zhe)是(shi)有史(shi)以來(lai)首個(ge)由人工智(zhi)能(neng)發現的(de)具有全新靶(ba)點和新分(fen)子(zi)結構的(de)候選藥(yao)物(wu)(wu)。英矽(xi)(xi)智(zhi)能(neng)利用端到端人工智(zhi)能(neng)驅動的(de)藥(yao)物(wu)(wu)研發平臺，包(bao)括生成生物(wu)(wu)學和生成化(hua)學，來(lai)發現全新生物(wu)(wu)靶(ba)點并設(she)計(ji)(ji)具有藥(yao)物(wu)(wu)特性的(de)新分(fen)子(zi)結構。ISM001-055是(shi)該藥(yao)物(wu)(wu)研發方法下第一個(ge)進入(ru)臨(lin)床(chuang)的(de)化(hua)合物(wu)(wu)，我們(men)預計(ji)(ji)在不久的(de)將來(lai)會(hui)有更多的(de)此類化(hua)合物(wu)(wu)進入(ru)臨(lin)床(chuang)。”

此前(qian)，英(ying)矽智(zhi)能(neng)利(li)用自主開發(fa)(fa)的(de)(de)生(sheng)(sheng)成(cheng)(cheng)張量強化(hua)學(xue)習(xi)模型(GENTRL)，在創紀錄(lu)的(de)(de)時間內針對已知靶(ba)點(dian)(dian)生(sheng)(sheng)成(cheng)(cheng)類藥物(wu)分子(zi)并(bing)發(fa)(fa)表相關論文，證明了其人工智(zhi)能(neng)平臺生(sheng)(sheng)成(cheng)(cheng)小分子(zi)化(hua)合物(wu)的(de)(de)能(neng)力。公(gong)司還通過(guo)深(shen)度學(xue)習(xi)技(ji)術識別全新的(de)(de)生(sheng)(sheng)物(wu)靶(ba)點(dian)(dian)，展示了其利(li)用人工智(zhi)能(neng)技(ji)術探索(suo)靶(ba)點(dian)(dian)的(de)(de)概(gai)念(nian)。這個全新的(de)(de)抗纖維化(hua)項目結合了這些靶(ba)點(dian)(dian)發(fa)(fa)現和生(sheng)(sheng)成(cheng)(cheng)化(hua)學(xue)的(de)(de)能(neng)力。值(zhi)得注(zhu)意的(de)(de)是，從靶(ba)點(dian)(dian)發(fa)(fa)現到提名臨床前(qian)候選藥物(wu)，英(ying)矽智(zhi)能(neng)完成(cheng)(cheng)這個過(guo)程僅(jin)用時18個月(yue)，研發(fa)(fa)投(tou)入(ru)僅(jin)260萬(wan)美元。

2013年諾貝爾化學(xue)獎得主(zhu)、英(ying)矽(xi)智(zhi)能科(ke)學(xue)咨詢委員會(hui)成員Michael Levitt博士表(biao)示，“英(ying)矽(xi)智(zhi)能實(shi)現了(le)這(zhe)一(yi)突破性(xing)的(de)里程碑令人(ren)印象極為(wei)深刻。許多藥物(wu)(wu)都是不(bu)經意間(jian)發(fa)(fa)現的(de)，當科(ke)學(xue)家為(wei)一(yi)種(zhong)疾病(bing)設計(ji)藥物(wu)(wu)，然后他們發(fa)(fa)現它實(shi)際上對另(ling)一(yi)種(zhong)不(bu)同(tong)疾病(bing)也有效。人(ren)工智(zhi)能為(wei)藥物(wu)(wu)發(fa)(fa)現提供了(le)一(yi)種(zhong)方法，搜索信(xin)息并發(fa)(fa)現信(xin)號，這(zhe)使得藥物(wu)(wu)發(fa)(fa)現的(de)成功不(bu)是偶然發(fa)(fa)生(sheng)的(de)，而(er)是一(yi)種(zhong)可重復的(de)方法和步(bu)驟，這(zhe)種(zhong)技(ji)術是革命性(xing)的(de)。”

英矽智(zhi)能創始人兼首(shou)席執行官Alex Zhavoronkov博士表示，“這一成(cheng)果讓我印象(xiang)深刻，不(bu)僅在(zai)于較(jiao)低的(de)(de)(de)(de)研(yan)發成(cheng)本(ben)或較(jiao)快的(de)(de)(de)(de)研(yan)發速度，而且它還證明了我們的(de)(de)(de)(de)Pharma.AI平臺可以(yi)克服藥(yao)(yao)物(wu)研(yan)發這一階段的(de)(de)(de)(de)低成(cheng)功率問題。很少有(you)制(zhi)藥(yao)(yao)公司(si)發現(xian)全(quan)新的(de)(de)(de)(de)泛(fan)疾病靶點(dian)(dian)(dian)，針對靶點(dian)(dian)(dian)設計(ji)新的(de)(de)(de)(de)化合(he)物(wu)，并將(jiang)項目(mu)推進到臨(lin)(lin)床(chuang)試驗的(de)(de)(de)(de)例子(zi)，據我所知到目(mu)前(qian)為(wei)止(zhi)還沒(mei)有(you)公司(si)在(zai)人工智(zhi)能的(de)(de)(de)(de)驅動(dong)下(xia)實(shi)現(xian)這一點(dian)(dian)(dian)。臨(lin)(lin)床(chuang)前(qian)靶點(dian)(dian)(dian)發現(xian)的(de)(de)(de)(de)失(shi)敗(bai)率非(fei)常(chang)高，即使靶點(dian)(dian)(dian)在(zai)臨(lin)(lin)床(chuang)前(qian)的(de)(de)(de)(de)動(dong)物(wu)模型中得到驗證，在(zai)2期臨(lin)(lin)床(chuang)實(shi)驗中超過一半的(de)(de)(de)(de)失(shi)敗(bai)也是由(you)于靶點(dian)(dian)(dian)選(xuan)擇所導致的(de)(de)(de)(de)，靶點(dian)(dian)(dian)發現(xian)是生物(wu)醫藥(yao)(yao)行業的(de)(de)(de)(de)根(gen)本(ben)挑戰(zhan)。在(zai)ISM001-055項目(mu)中，我們使用(yong)了結合(he)生物(wu)學和化學的(de)(de)(de)(de)端(duan)到端(duan)人工智(zhi)能，并在(zai)多個臨(lin)(lin)床(chuang)前(qian)模型中評估候選(xuan)藥(yao)(yao)物(wu)的(de)(de)(de)(de)有(you)效性和安全(quan)性。”