上(shang)海2021年(nian)6月10日 /美通社/ -- 綠(lv)葉制藥(yao)集團宣布，其自主研發的(de)(de)中(zhong)國(guo)化學(xue)藥(yao)品(pin)(pin)1類新藥(yao)——鹽酸安舒法辛緩(huan)釋片（LY03005）的(de)(de)上(shang)市申請已正式獲得中(zhong)國(guo)國(guo)家藥(yao)品(pin)(pin)監督管理(li)局藥(yao)品(pin)(pin)審評(ping)中(zhong)心(xin)受理(li)。

LY03005用于治療抑郁癥(zheng)，基于綠葉制藥的新治療實(shi)體/新分子實(shi)體技術平臺(tai)開發，是(shi)目前全球唯一一個從(cong)藥物作用機(ji)制到(dao)臨床效(xiao)果均被證實(shi)的5-羥色(se)胺(an)(an)（5-HT）、去(qu)甲腎上(shang)腺素（NE）和(he)多巴胺(an)(an)（DA）三重再攝(she)取抑制劑（SNDRIs），為同類首(shou)創(chuang)產品（First-in-class）。

LY03005的(de)(de)上(shang)市申請基(ji)于其(qi)(qi)在中(zhong)(zhong)國(guo)的(de)(de)六項臨(lin)床研(yan)究所得的(de)(de)臨(lin)床數據。其(qi)(qi)中(zhong)(zhong)，III期臨(lin)床試驗是一(yi)項多中(zhong)(zhong)心、隨機、雙盲、安(an)慰(wei)(wei)劑(ji)對照(zhao)研(yan)究，驗證LY03005治療(liao)抑(yi)郁癥(zheng)的(de)(de)有(you)效性和(he)(he)安(an)全性。試驗共納入(ru)558例(li)符合DSM-5診(zhen)斷標準的(de)(de)中(zhong)(zhong)國(guo)成人(ren)抑(yi)郁癥(zheng)患(huan)者，按照(zhao)1:1:1的(de)(de)比例(li)隨機接受LY03005 80 mg、160 mg或安(an)慰(wei)(wei)劑(ji)為期8周的(de)(de)雙盲治療(liao)。研(yan)究結果表明，LY03005不(bu)僅可以全面、穩定的(de)(de)改善(shan)抑(yi)郁癥(zheng)狀(zhuang)，特別是能(neng)(neng)夠快速改善(shan)焦(jiao)慮狀(zhuang)態(tai)，明顯(xian)改善(shan)快感缺失和(he)(he)認知功能(neng)(neng)，且不(bu)引起嗜睡、不(bu)影響性功能(neng)(neng)、體(ti)重和(he)(he)脂代謝。LY03005的(de)(de)臨(lin)床治療(liao)學特征將(jiang)是實現患(huan)者從抑(yi)郁癥(zheng)的(de)(de)改善(shan)到重新融入(ru)社會的(de)(de)關(guan)鍵。

LY03005有望打破一線抗抑郁藥多年上市空白

作為最常見的精神疾病之一，抑郁癥已困擾全球患者約3.5億人^[i]。該疾病具有高發病、高復發、高致殘的特點，是全球各地的首要致殘原因，也是導致全球疾病負擔的一項重大因素。在我國，抑郁癥的病患率達到4.2%^[ii]。基于龐大的患者需求，2020年，抗抑郁藥在中國的市場規模達到63.1億元^[iii]。

與臨床(chuang)需求形成對(dui)比的(de)是，長期(qi)以(yi)來抗抑(yi)郁(yu)新(xin)藥的(de)研發進展相對(dui)較緩。目前，全(quan)球有(you)(you)數十種抗抑(yi)郁(yu)藥物在(zai)研，但(dan)是近(jin)年(nian)來的(de)研究卻鮮(xian)有(you)(you)重大突破(po)，最近(jin)一個在(zai)美國(guo)FDA獲批的(de)一線(xian)抗抑(yi)郁(yu)新(xin)藥要追溯至2013年(nian)。LY03005有(you)(you)望(wang)打破(po)多年(nian)來一線(xian)抗抑(yi)郁(yu)新(xin)藥研發的(de)僵局。

回溯抗抑(yi)(yi)郁(yu)藥(yao)的(de)發展歷史(shi)，第(di)一(yi)代攝(she)(she)取(qu)抑(yi)(yi)制類(lei)抗抑(yi)(yi)郁(yu)藥(yao)是選擇性5-HT再攝(she)(she)取(qu)抑(yi)(yi)制劑(ji)（SSRIs），用藥(yao)后(hou)可改(gai)善(shan)抑(yi)(yi)郁(yu)狀態(tai)，但無法改(gai)善(shan)患者行(xing)動遲緩(huan)的(de)狀態(tai)，亦會(hui)致體重增加。此后(hou)，第(di)二代攝(she)(she)取(qu)抑(yi)(yi)制類(lei)藥(yao)物(wu)5-HT/NE選擇性雙(shuang)重再攝(she)(she)取(qu)抑(yi)(yi)制劑(ji)（SNRIs）的(de)問(wen)(wen)世，使患者的(de)行(xing)動遲緩(huan)問(wen)(wen)題和體重增加現象得(de)到改(gai)善(shan)；這(zhe)兩類(lei)藥(yao)物(wu)是目前治療抑(yi)(yi)郁(yu)癥(zheng)的(de)主要藥(yao)物(wu)，但臨床上仍然存(cun)在未滿足的(de)治療需求，例如：起效緩(huan)慢、無法改(gai)善(shan)患者的(de)快(kuai)感缺(que)失（獎勵驅動）和認知能(neng)力，同時會(hui)導(dao)致患者的(de)性功能(neng)障礙等。

LY03005作為(wei)一種三重再攝取抑(yi)制劑(ji)（SNDRIs，相(xiang)比雙重再攝取抑(yi)制劑(ji)（SNRIs）增(zeng)加(jia)了DA的(de)再攝取抑(yi)制，與之相(xiang)關的(de)獎賞機制有(you)助(zhu)于改善(shan)患者的(de)快感(gan)缺失現象，激活(huo)大腦皮層的(de)BDNF（腦源性(xing)神經(jing)生(sheng)長因(yin)子）可改善(shan)患者認知能(neng)力(li)，激活(huo)下丘腦-性(xing)腺(xian)軸有(you)助(zhu)于改善(shan)患者性(xing)功能(neng)。

除了中(zhong)國(guo)(guo)以外，LY03005也分別在(zai)美(mei)國(guo)(guo)進入新藥上市申(shen)請階段，在(zai)日(ri)本(ben)(ben)完成(cheng)I期臨床試驗。綠葉(xie)制藥計劃(hua)在(zai)美(mei)國(guo)(guo)、中(zhong)國(guo)(guo)、日(ri)本(ben)(ben)、歐洲及其(qi)他國(guo)(guo)家和地區(qu)注冊和上市該(gai)產(chan)品。公司擁(yong)有涵(han)蓋LY03005化學(xue)(xue)成(cheng)份(fen)、晶體(ti)(ti)形態及制劑的專利，其(qi)中(zhong)化學(xue)(xue)成(cheng)份(fen)及晶體(ti)(ti)形態的專利已在(zai)中(zhong)國(guo)(guo)、美(mei)國(guo)(guo)、歐洲、日(ri)本(ben)(ben)及韓國(guo)(guo)等國(guo)(guo)家和地區(qu)獲得(de)。

中樞神經產品組合豐富，潛力品種獲突破進展

包括(kuo)抑郁癥在內(nei)的中樞(shu)神經系(xi)統(tong)治療領(ling)域是綠葉制(zhi)藥的核心戰略領(ling)域之一。公司(si)從臨(lin)床需求出發，基(ji)于(yu)新分子(zi)實(shi)體技(ji)術平(ping)臺、新型制(zhi)劑技(ji)術平(ping)臺等創新技(ji)術平(ping)臺，現已(yi)擁有一系(xi)列差(cha)異(yi)化(hua)的創新藥及創新制(zhi)劑在研產(chan)品，潛力品種(zhong)不斷收獲突破進展。 

今年5月，治療阿爾茨海默病的創新制劑——利斯的明多日透皮貼劑獲得歐盟多個國家的上市許可資格；今年1月，治療精神分裂癥的注射用利培酮微球II（瑞欣妥^®）在中國獲得上市批準，該產品同時也是我國首個自主創新微球制劑；利斯的明單日透皮貼劑（金斯明^®）也已向近50個城市的(de)醫(yi)院(yuan)和藥(yao)房供應。在(zai)中國，公司已組建了一支(zhi)專業的(de)市場營(ying)銷(xiao)團隊及(ji)五個營(ying)銷(xiao)大區(qu)，業務覆蓋全國各大區(qu)域。

不僅如此(ci)，圍繞中樞神(shen)經系統(tong)，綠葉制藥(yao)還有(you)多個在研新(xin)藥(yao)在中國、美(mei)國、歐(ou)洲(zhou)等(deng)國家和地區(qu)進(jin)(jin)入臨床后期和新(xin)藥(yao)上市申請階段，涵(han)蓋帕金森病、雙相情感(gan)障礙(ai)等(deng)種(zhong)疾病。公司正在加速推進(jin)(jin)在該(gai)治(zhi)療領域的(de)(de)全球戰略布局(ju)，通過(guo)持續構(gou)建(jian)豐富的(de)(de)產品組(zu)合、深化商業化運營能(neng)力，強(qiang)化在該(gai)領域的(de)(de)核心競爭優勢。